前列腺素转运体OATP2A1在人眼组织中表达，并转运抗青光眼前列腺素latanoprost。

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Kraft ME, Glaeser H, Mandery K, Konig J, Auge D, Fromm MF, Schlotzer-Schrehardt U, Welge-Lussen U, Kruse FE, Zolk O

前列腺素转运体OATP2A1在人眼组织中表达，并转运抗青光眼前列腺素latanoprost。

《眼科科学》2010年5月;51(5):2504-11。doi: 10.1167 / iovs.09 - 4290。Epub 2009 12月17日。

PubMed ID

20019365 (PubMed视图

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摘要

目的:Latanoprost，前列腺素F(2alpha)类似物，已成为治疗青光眼最广泛使用的药物之一。作者假设有机阴离子转运多肽(OATPs)是拉坦前列素被吸收到眼组织的原因，因此，它们导致了药物浓度和效果的个体差异。方法:采用实时RT-PCR和免疫荧光法检测人眼组织中前列腺素(PG)转运体OATP2A1、OATP2B1的表达。在稳定转染过表达OATP2A1或OATP2B1的人胚胎肾细胞中，测试了拉坦前列腺素与其活性代谢物(游离酸)和原型底物(PGE(2)和溴磺眼素)的摄取之间的抑制相互作用。这些细胞也被用来研究拉坦前列素和拉坦前列素酸是否是OATP2A1或OATP2B1的底物。结果:在脉络膜/视网膜色素上皮复合体(RPE)和睫状体中，OATP2A1和OATP2B1 mRNA表达量最高。OATP2A1蛋白在RPE和角膜、结膜、虹膜、睫状体等前段组织的上皮和内皮细胞层中表达最为突出，而在小梁网、石膜管、脉络膜血管中也有表达。拉坦前列素和拉坦前列素酸均显著抑制OATP2A1和OATP2B1。摄取实验表明，latanoprost酸通过OATP2A1(亲和常数[K(m)]， 5.4 microM;最大摄取率[V(max)]， 21.5 pmol/mg蛋白/分钟)，而OATP2B1的效果较差。 CONCLUSIONS: The results presented herein suggest that at least OATP2A1 plays a role in the intraocular disposition of the therapeutically used prostanoid latanoprost.

引用本文的药物库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
Latanoprost	溶质载体有机阴离子转运体家族成员2A1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Latanoprostene bunod	溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节