识别monocarboxylate运输车8作为特定的甲状腺激素运输车。

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Friesema EC Ganguly年代,阿布达拉,曼宁福克斯我Halestrap美联社,维瑟TJ

识别monocarboxylate运输车8作为特定的甲状腺激素运输车。

生物化学杂志。2003年10月10日;278 (41):40128 - 35。Epub 2003年7月18日。

PubMed ID

12871948 (在PubMed

]

文摘

运输所需的跨细胞膜的甲状腺激素作用和新陈代谢。最近,一个衣架氨基酸转运蛋白是克隆传输芳香族氨基酸但不是iodothyronines。这个运输属于monocarboxylate运输车(MCT)家庭和最同源MCT8 (SLC16A2)。因此,我们克隆鼠MCT8甲状腺激素运输和测试它在非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞。卵母细胞被注入大鼠MCT8 cRNA, 3天后免疫荧光显微镜在质膜蛋白质的表达。MCT8 cRNA诱导大约10倍增加吸收10 nM 125标甲状腺素(T4)、3、3”, 5-triiodothyronine (T3)、3、3 ', 5 '三碘甲状腺氨酸(rT3)和3,3 ' -diiodothyronine。由于配体的快速吸收,运输只是线性时间< 4分钟。MCT8没有运输低浓缩铀,板式换热器,Trp,或酪氨酸。[125 i] T4运输被L-T4强烈抑制,D-T4, L-T3 D-T3, 3, 3, N-bromoacetyl-T3 5-triiodothyroacetic酸和bromosulfophthalein。T3运输被这些抑制剂的影响较小。Iodothyronine吸收在uninjected卵母细胞被白蛋白减少,但刺激引起MCT8明显增加。 Saturation analysis provided apparent Km values of 2-5 microM for T4, T3, and rT3. Immunohistochemistry showed high expression in liver, kidney, brain, and heart. In conclusion, we have identified MCT8 as a very active and specific thyroid hormone transporter.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
亮氨酸	Monocarboxylate运输车8	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
左旋甲状腺素	Monocarboxylate运输车8	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Liotrix	Monocarboxylate运输车8	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
色氨酸	Monocarboxylate运输车8	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
酪氨酸	Monocarboxylate运输车8	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节