ATP-dependent运输大鼠的胆汁盐耐多药resistance-associated蛋白3 (Mrp3)。

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铃木Hirohashi T H, Takikawa H, Sugiyama Y

ATP-dependent运输大鼠的胆汁盐耐多药resistance-associated蛋白3 (Mrp3)。

J生物化学杂志。2000年1月28日,275 (4):2905 - 10。

PubMed ID

10644759 (在PubMed

]

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我们曾表明,克隆老鼠多重resistance-associated蛋白3 (Mrp3)有能力运输有机阴离子等17个beta雌二醇17-beta-D-glucuronide (E (2) 17 betag)和有不同的底物特异性MRP1和MRP2 Mrp3谷胱甘肽共轭贫穷基质(Hirohashi, T。铃木,H。Sugiyama, y(1999)生物。274年化学,15181 - 15185)。在目前的研究中,Mrp3参与内源性胆盐的交通调查使用膜囊泡与鼠Mrp3 cDNA LLC-PK1细胞转染。ATP-dependent吸收[(3)H]牛磺胆酸盐(TC), [(14) C] glycocholate (GC), [(3) H] taurochenodeoxycholate-3-sulfate (TCDC-S)和[(3)H] taurolithocholate-3-sulfate (TLC-S)明显刺激LLC-PK1 Mrp3转染的细胞。Mrp3-mediated运输胆汁盐的程度的顺序,TLC-S > TCDC-S > TC > GC。K (m)和V (max) TC和TLC-S K的吸收值(m) = 15.9 + / - 4.9 microM和V (max) = 50.1 + / - 9.3 pmol /分钟/毫克的蛋白质和K (m) = 3.06 + / - 0.57 microM和V (max) = 161.9 + / - 21.7 pmol /分钟/毫克的蛋白质,分别。在55纳米(3)H E (2) 17 betag和1.2 microM [(3) H] TC, ATP的明显的K (m)值分别为1.36和0.66毫米,分别。TC、GC和TCDC-S抑制[(3)H] E的运输(2)17 betag [(3) H] TC在相同的程度上有明显的大约10 microM IC (50)。TLC-S抑制[(3)H] E的吸收(2)17 betag [(3) H] TC最强有力地(大约1 microM IC(50))在胆汁盐检查,而胆盐弱抑制吸收(大约75 microM IC (50))。 Although TC and GC are transported by bile salt export pump/sister of P-glycoprotein, but not by MRP2, and TCDC-S and TLC-S are transported by MRP2, but not by bile salt export pump/sister of P-glycoprotein, it was found that Mrp3 accepts all these bile salts as substrates. This information, together with the finding that MRP3 is extensively expressed on the basolateral membrane of human cholangiocytes, suggests that MRP3/Mrp3 plays a significant role in the cholehepatic circulation of bile salts.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
胆酸	微管的multispecific有机阴离子转运蛋白2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
牛磺胆酸	微管的multispecific有机阴离子转运蛋白2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节