克隆和功能有机阳离子转运体的表达人类的肝脏。

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张L,梳妆台MJ,灰色,约斯特SC,特拉年代,Giacomini公里

克隆和功能有机阳离子转运体的表达人类的肝脏。

摩尔杂志。1997年6月,51(6):913 - 21所示。

PubMed ID

9187257 (在PubMed

]

文摘

Polyspecific有机阳离子转运蛋白在肝脏调节消除各种内源性胺和外源性物质。与我们理解的机制的有机阳离子运输在鼠肝,对有机阳离子运输的机制在人类肝脏。我们报告克隆、测序和功能描述的第一个人类polyspecific有机阳离子转运体肝(hOCT1)。hOCT1(554个氨基酸)78%与以前相同克隆来自老鼠的有机阳离子转运体,rOCT1[自然(Lond) 372:549 - 552 (1994)]。在非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞注射的cRNA hOCT1,有机阳离子的特定吸收3 h-1-methyl-4-phenylpyridinium (3 h-mpp +)显著增强(八)水力喷射卵母细胞。3 h-mpp +的吸收饱和(K (m) = 14.6 + / - 4.39 microM)和敏感膜电位。两个小单价有机阳离子如四乙铵和N1-methylnicotinamide和笨重的有机阳离子(例如,维库和decynium-22)抑制3 h-mpp +的吸收。此外,胆汁酸牛磺胆酸盐抑制卵母细胞的吸收3 h-mpp +表达hOCT1。分析表明,北部的mRNA转录hOCT1主要表达在人类肝脏,而rOCT1的mRNA转录在鼠肾、肝、小肠和结肠,[自然(Lond) 372:549 - 552 (1994)]。rOCT1相比,hOCT1展览其动力学特征和组织分布有着显著的不同。 The functional expression of hOCT1 will provide a powerful tool for elucidation of the mechanisms of organic cation transport in the human liver and understanding of the mechanisms involved in the disposition and hepatotoxicity of drugs.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
普鲁卡因胺	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
奎尼丁	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节

多肽

的名字	UniProt ID
溶质载体家庭22个成员1	O15245	细节