阳离子转运蛋白rOCT1 rOCT2与碳酸氢盐但只扮演次要角色金刚烷胺吸收到大鼠肾近端小管。

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Goralski KB,卢G,普劳斯太,Gorboulev V,沃尔克C, Koepsell H,锡塔尔琴DS

阳离子转运蛋白rOCT1 rOCT2与碳酸氢盐但只扮演次要角色金刚烷胺吸收到大鼠肾近端小管。

J Exp其他杂志》2002年12月,303 (3):959 - 68。

PubMed ID

12438515 (在PubMed

]

文摘

在肾近端小管,有机阳离子转运蛋白rOCT1和rOCT2调解有机阳离子分泌的第一步。我们调查是否先前描述的差异金刚烷胺和四乙铵(茶)吸收到孤立肾近端小管的差异可以解释他们的运输rOCT1 rOCT2。表达rOCT1和rOCT2非洲爪蟾蜍卵母细胞和HEK 293细胞,我们证明了转运蛋白转移金刚烷胺。在非洲爪蟾蜍卵母细胞,几个rOCT1/2抑制剂的抑制效果是类似的金刚烷胺相比,茶叶吸收和支持金刚烷胺rOCT1运输和rOCT2。在近端小管、普鲁卡因胺、奎宁、花青(863),胆碱,胍浓度抑制rOCT1/2-mediated茶或金刚烷胺吸收在非洲爪蟾蜍卵母细胞表现出对金刚烷胺吸收没有影响。在方差,这些抑制剂阻止茶叶吸收到近端小管。金刚烷胺和茶叶运输被25毫米碳酸氢盐敏感调制。碳酸氢盐有机阳离子交通的影响依赖于衬底(金刚烷胺或茶),电池系统(HEK 293个细胞,卵母细胞或近端小管),和转运体(rOCT1或rOCT2)。在近端小管,只有金刚烷胺吸收由碳酸氢盐刺激。数据表明,大鼠肾近端小管包含有机阳离子转运除了rOCT1和rOCT2介导金刚烷胺吸收和碳酸氢需要优化的功能。 TEA uptake by the basolateral membrane may be mediated mainly by rOCT1 and rOCT2, but these transporters may be in a different functional or regulatory state when expressed in cells or oocytes compared with expression in vivo.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
金刚烷胺	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
金刚烷胺	溶质载体家庭22个成员2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
普鲁卡因胺	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
普鲁卡因胺	溶质载体家庭22个成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
奎宁	溶质载体家庭22个成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节