修改后的二肽、卡托普利、血管紧张素转换酶抑制剂,是经由鼠肝脏有机阴离子转运蛋白。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

彭日成KS,王PJ,钟AY, Wolkoff啊

修改后的二肽、卡托普利、血管紧张素转换酶抑制剂,是经由鼠肝脏有机阴离子转运蛋白。

肝脏病学。1998年11月,28 (5):1341 - 6。

PubMed ID

9794920 (在PubMed

]

文摘

Oatp1、有机阴离子运输多肽,是一个完整的膜蛋白克隆鼠肝脏产生不同的吸收有机阴离子如bromosulfophthalein (BSP)和牛磺胆酸盐(柠檬酸)。最近的研究显示,凝血酶抑制剂,CRC 220,修改后的二肽,被oatp1运输。本研究旨在探讨另一个修改后的肽,是否卡托普利,血管紧张素转换酶抑制剂,也是一个衬底。交通研究卡托普利(1到800 micromol / L, [3 h]卡托普利)在海拉细胞线稳定转染oatp1-cDNA Zn2 +诱导启动子的调控之下。Noninduced转染细胞(没有锌),没有表达oatp1未能卡托普利。相比之下,细胞表达oatp1运输卡托普利,雌激素酮硫酸盐(e1) taurolithocholic硫酸酸(TLCAS)和BSP的谷胱甘肽共轭(BSPGSH)。卡托普利的oatp1在37 degreesC大大高于4 degreesC。的速度37 degreesC(吸收诱导率——noninduced,转染细胞)是线性/ 5分钟和浓度,以214公里的+ / - 67 micromol / L的Vmax 0.51 + / - 0.15 nmol /分钟/毫克的蛋白质。卡托普利吸收抑制竞争性了BSP (1、5、10、50 micromol / L)和柠檬酸(5、25和100 micromol / L)的抑制常数(Ki) 2和32 micromol / L,分别。代谢物依那普利,然而,并不是由oatp1运输。 That oatp1 is not a general transporter of anionic compounds was further shown by the lack of transport of harmol sulfate, benzoate, and hippurate. These observations attest to the role of oatp1 as a specific transporter for at least two classes of pharmacologically important peptides.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
共轭雌激素	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
卡托普利	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
牛磺胆酸	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节