redox-active化合物和PXR-activators对人类MRP1和MRP2基因表达。

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考夫曼嗯,Pfannschmidt年代,Zoller H,奔驰,Vorderstemann B,韦伯斯特,Schrenk D

redox-active化合物和PXR-activators对人类MRP1和MRP2基因表达。

毒理学。2002年2月28日,171 (2):137 - 46。

PubMed ID

11836020 (在PubMed

]

文摘

在目前的研究中,我们调查的可诱导性毒品共轭转运体基因MRP1和MRP2 redox-active化合物如叔丁基对苯二酚(特丁基对苯二酚)和槲皮素和化学物质激活孕烷X受体(PXR)如利福平和clotrimazol和亚砷酸类金属化合物。人类基因被发现在HepG2细胞诱导MRP2利福平,clotrimazol、亚砷酸盐、特丁基对苯二酚。作为HepG2细胞MRP1表达极低,其可诱导性MCF-7细胞进行了研究。然而,只有特丁基对苯二酚和槲皮素作为诱导物,而不是其他化合物调查。报告基因分析表明,近端启动子区域的基因导致特丁基对苯二酚的感应,槲皮素(MRP1)和clotrimazol (MRP2)。然而,删除绑定网站应该调解感应过程(PXR-binding clotrimazol效应和一个元素序列(特丁基对苯二酚/槲皮素抗氧化反应元素)效果)并没有导致显著降低感应系数表明启动子的其他部分可能是参与诱导过程。总之,这两个基因的表达可以上调redox-active化合物,而另一只测试化合物诱导MRP2但不是MRP1表达式。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
三氧化二砷	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节
槲皮素	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂 诱导物	细节
利福平	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节

Pharmaco-transcriptomics

药物	药物组	基因	基因身份证	改变	交互	染色体
克霉唑	批准审查批准	ABCC2	1244年	调节	克霉唑导致增加ABCC2 mRNA的表达	10 q24.2
槲皮素	实验临床实验	ABCC1	4363年	调节	槲皮素导致增加ABCC1 mRNA的表达	16 p13.11
利福平	批准	ABCC2	1244年	调节	利福平导致增加ABCC2 mRNA的表达	10 q24.2