dihydropyridine钙通道阻断药物对老鼠大脑的影响者和毒蕈碱的受体。

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Thayer SA,欢迎M, Chhabra Fairhurst

dihydropyridine钙通道阻断药物对老鼠大脑的影响者和毒蕈碱的受体。

生物化学杂志。1985年1月15日,34 (2):175 - 80。

PubMed ID

2981533 (在PubMed

]

文摘

dihydropyridine(设计马力)钙离子通道阻断毒品nicardipine nitrendipine, nimodipine,非洛地平,硝苯地平和nisoldipine检查活动抑制特定(-)- QNB [3 h]和[3 h] WB4101绑定毒蕈碱的受体者,老鼠大脑的分别。毒蕈碱的受体结合被nicardipine最影响,非洛地平有更少的活动;其他设计马力药物在本质上是不活跃的,3 X 10 (5) M(+)立体异构体nicardipine (KI = 4.07 X 10(7)米)的27倍的(-)异构体抑制[3 h] QNB绑定,这抑制了竞争。nicardipine的抑制作用不是通过相互作用介导的高亲和性设计马力结合位点与钙离子通道有关。(+)-Nicardipine抑制的绑定[3 h] nitrendipine设计马力结合位点的大脑,K1为9.01 X 10(-11)米,和强10倍(-)异构体。因此,毒蕈碱的受体(+)-nicardipine少敏感4200倍比这个设计马力结合位点。Nicardipine也是最有效的设计马力药物抑制[3 h] WB4104绑定受体者,虽然其他药物也比较活跃,在上面列出的排序序列。这种效应的nicardipine肾上腺素能受体也是立体选择,用(+)-nicardipine (KI = 3.46 X 10(7)米)被强有力的大约3倍(-)异构体,生产放射性配体结合的竞争性抑制作用。这些数据表明,影响大脑受体发生直接的结果,立体定向设计马力药物对这些受体的影响,不因钙离子通道阻断这些药物的活性。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Nicardipine	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Nicardipine	Alpha-1B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Nicardipine	Alpha-1D肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Nicardipine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Nicardipine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Nicardipine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Nicardipine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Nicardipine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节