人类的肝脏醛氧化酶:239年抑制药物。
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Obach RS,黄齐P,艾伦MC, Beedham C
人类的肝脏醛氧化酶:239年抑制药物。
中国新药杂志。2004年1月,44 (1):7-19。
- PubMed ID
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14681337 (在PubMed]
- 文摘
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作者测试了239常用药物和其他化合物的潜在抑制摘要酶,醛氧化酶,在人类肝细胞溶质。一个敏感,温和1-phthalazinone HPLC-MS试验开发的吞吐量,醛oxidase-catalyzed酞嗪氧化的产物。239年药物抑制这个活动的检查和其他感兴趣的化合物的测试浓度50 microM。36个化合物表现出超过80%的抑制和进一步研究了测定IC50。最有效的抑制剂观察选择性雌激素受体调节剂,雷洛昔芬(IC50 = 2.9海里),和它莫西芬,雌二醇和乙炔雌二醇还强有力的抑制剂。其他类的药物,证明抑制醛氧化酶包括吩噻嗪类、三环类抗抑郁药、三环类非典型抗精神病药物,和dihydropyridine钙通道阻滞剂,连同其他一些药物,包括氯雷他定、环苯扎林、阿莫地喹,马普替林,联合,普罗帕酮,domperidone,奎纳克林,酮康唑,维拉帕米,他克林、氟替卡松加沙美特罗。这些研究结果讨论了上下文之间潜在的药物相互作用,可以观察到这些药物和毒品的醛氧化酶参与新陈代谢,保证调查的可能性临床药物的相互作用介导的抑制这种酶。