新型口服抗凝剂达比加群、利伐沙班和阿哌沙班在临床前和临床开发中的疗效和安全性比较。

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佛罗里达大学M

新型口服抗凝剂达比加群、利伐沙班和阿哌沙班在临床前和临床开发中的疗效和安全性比较。

中华血栓病杂志，2010,3，(3):572-85。doi: 10.1160 / th09 - 09 - 0659。Epub 2010年2月2日。

PubMed ID

20135071 (PubMed视图

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摘要

治疗性口服抗凝仍然通常通过给药华法林或其他维生素K拮抗剂来实现，这些拮抗剂与不良的药代动力学/药效学(PK/PD)相关，导致出血并发症或治疗失败的高发。因此，新型、易用、疗效和安全性更高的口服抗凝血剂的需求尚未得到满足。最近的进展包括鉴定非多肽小分子，选择性地抑制凝血级联内某些丝氨酸蛋白酶。其中，凝血酶抑制剂达比加群和Xa因子抑制剂利伐沙班最近主要在欧洲获准用于骨科手术后的血栓预防。此外，Xa因子抑制剂阿哌沙班(apixaban)已进入后期临床开发阶段。每种药物的处方剂量是固定的，不需要抗凝血监测。骨科患者的III期临床试验基本显示达比加群的疗效不低于依诺肝素，利伐沙班的疗效优于依诺肝素，药物安全性无显著差异，而阿哌沙班的数据仍存在争议。然而，利伐沙班和阿哌沙班在与CYP3A4或p -糖蛋白抑制剂和诱导剂相互作用时药代动力学的改变可能使这些化合物在日常实践中的使用复杂化，而达比加群的消除在很大程度上取决于肾功能。因此，本综述报告了达比加群、利伐沙班和阿哌沙班在临床前和临床开发过程中的PK/PD、疗效和安全性数据。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Rivaroxaban	凝血因子X	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
Rivaroxaban	细胞色素P450 2J2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Rivaroxaban	细胞色素P450 3A4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节