第四Dipeptidyl-peptidase水解肠抑胃肽,glucagon-like peptide-1(7-36)酰胺肽组氨酸蛋氨酸在人类血清和负责其退化。

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我们Mentlein R, Gallwitz B,施密特

第四Dipeptidyl-peptidase水解肠抑胃肽,glucagon-like peptide-1(7-36)酰胺肽组氨酸蛋氨酸在人类血清和负责其退化。

欧元。1993 6月15日,214 (3):829 - 35。

PubMed ID

8100523 (在PubMed

]

文摘

肽的胰高糖素/ vasoactive-intestinal-peptide (VIP)肽家族有着相当大的n端序列相似性。他们要么从Tyr-Ala开始,His-Ala或His-Ser可能dipeptidyl-peptidase IV部分潜在的目标,一个高度专业化的氨肽酶去除仅从肽氨基端倒数第二脯氨酸和丙氨酸二肽。Growth-hormone-releasing因子(1至29)酰胺和抑胃肽/ glucose-dependent insulinotropic肽(GIP)与终端Tyr-Ala以及glucagon-like peptide-1(7-36)酰胺/ insulinotropin [GLP-1(7-36)酰胺]和组氨酸肽蛋氨酸(榜单)与终端His-Ala水解他们des-Xaa-Ala衍生品从人类胎盘dipeptidyl-peptidase IV纯化。VIP与终端His-Ser肽酶没有明显退化。的水解动力学GIP, GLP-1(7-36)酰胺并详细分析了榜单。这些肽公里的价值观4-34 microM和0.6 - -3.8 mumol.min-1 Vmax值。毫克蛋白1测定纯化肽酶的生理也应该允许他们的酶降解,摩尔浓度。当人类血清和GIP孵化或GLP-1(7-36)酰胺与纯化dipeptidyl-peptidase IV相同的片段,即des-Xaa-Ala肽和Tyr-Ala GIP或His-Ala对于GLP-1(7-36)酰胺,被确定为主要降解产物肽激素。合并dipeptidyl-peptidase IV抑制剂特定的1毫米Lys-pyrrolidide或0.1毫米diprotin (Ile-Pro-Ile),完全废除这些碎片血清的生产。得出dipeptidyl-peptidase四世发起的新陈代谢GIP和glp - 1在人类血清(7-36)酰胺。 Since an intact N-terminus is obligate for the biological activity of the members of the glucagon/VIP peptide family [e. g. GIP(3-42) is known to be inactive to release insulin in the presence of glucose as does intact GIP], dipeptidyl-peptidase-IV action inactivates these peptide hormones. The relevance of this finding for their inactivation and their determination by immunoassays is discussed.

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药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Vildagliptin	Dipeptidyl肽酶4	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节