顺式(+)-3-甲基异硫氰酸芬太尼与阿片受体的不可逆结合及其结合域的测定。

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朱杰，尹杰，Law PY, Claude PA, Rice KC, Evans CJ，陈超，余林，刘晨李

顺式(+)-3-甲基异硫氰酸芬太尼与阿片受体的不可逆结合及其结合域的测定。

中华生物化学杂志，1996 1月19日;271(3):1430-4。

PubMed ID

8576134 (PubMed视图

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摘要

顺式(+)-3-甲基异硫氰酸芬太尼(SUPERFIT)与在中国仓鼠卵巢细胞中稳定表达的克隆阿片受体结合。SUPERFIT抑制[3H]二丙诺啡结合，对δ受体的亲和力远高于mu或kappa受体。SUPERFIT预处理后大量洗涤可降低δ结合，IC50值为7.1 nM，但在0.1微米范围内不影响mu和kappa结合。SUPERFIT预处理后delta结合的减少是由于Bmax的降低，而Kd没有变化。这些结果表明SUPERFIT是一个高度选择性的delta不可逆配体。然后，我们通过检测其与6 mu/delta嵌合受体的结合，确定了delta受体中赋予SUPERFIT结合选择性的区域。SUPERFIT与delta, mu/delta 1(氨基酸mu 1-94/delta 76-372)， delta/mu 3 (delta 1-134/mu 154-398)和delta/mu 4 (delta 1-187/mu 207-398)受体结合，亲和力高，但与mu, delta/mu 1 (delta 1-75/mu 95-398)， mu/delta 3 (mu 1-153/delta 135-372)和mu/delta 4 (mu 1-206/delta 188-372)受体亲和力低。SUPERFIT预处理可有效抑制[3H]二丙诺啡与δ、mu/ δ 1、δ /mu 3和δ /mu 4的结合，但仅在高浓度时才影响与mu、δ /mu 1、mu/ δ 3和mu/ δ 4的结合。因此，从delta受体的第一个胞内环开始到第三个跨膜螺旋中间的片段对于SUPERFIT的选择性结合非常重要。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
3-Methylfentanyl	delta型阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
3-Methylfentanyl	kappa型阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
3-Methylfentanyl	mu型阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节