研究合成和镇痛活性之间的关系,3 -甲基芬太尼衍生物受体亲和力。

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金WQ,徐H,朱镕基YC,方SN,夏XL,黄ZM评选,通用电气提单,气ZQ

研究合成和镇痛活性之间的关系,3 -甲基芬太尼衍生物受体亲和力。

Sci罪。1981年5月,24日(5):710 - 20。

PubMed ID

6264594 (在PubMed

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文摘

在摘要中,合成和镇痛活性(老鼠、ip热板测试)的衍生品3 -甲基芬太尼简要描述。化合物7302,cis-N - [1 - (2-hydroxy-2-phenylethyl) 3-methyl-4-piperidyl] -N-phenylpropionamide(独联体:3 -甲基/ 4-N-phenylpropionamide)被发现是最有效的止痛剂在本系列合成由我们实验室(ED50 = 0.0022毫克/公斤)。强的镇痛活性7302 28倍比芬太尼和吗啡的6300倍。分区系数系列是由10个化合物的高效液相色谱(HPLC)和他们的日志3 p值。没有定期的镇痛活性和分区系数之间的关系。研究特定绑定的8个以上10个化合物原油突触质膜(P2-fraction)的小鼠大脑表明有一个优秀的统计线性相关(r = 0.998)镇痛效力和特定的亲和力。结果表明,本系列的衍生品的镇痛效力主要依赖鸦片受体的亲和力。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
3-Methylfentanyl	三角洲类型阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
3-Methylfentanyl	Kappa-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
3-Methylfentanyl	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节