合理设计alkylene-linked bis-pyridiniumaldoximes作为提高乙酰胆碱酯酶反应器。

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彭日成YP Kollmeyer TM,香港F,李JC,哈蒙德π,Haugabouk SP, Brimijoin年代

合理设计alkylene-linked bis-pyridiniumaldoximes作为提高乙酰胆碱酯酶反应器。

化学杂志。2003年6月,10 (6):491 - 502。

PubMed ID

12837382 (在PubMed

]

文摘

改善的效力2-pralidoxime (2-PAM)治疗有机磷中毒,我们化学2-PAM及其类似物据威尔逊的开创性工作和人类乙酰胆碱酯酶的三维结构(hAChE)由isoflurophate灭活。1 7-Heptylene-bis-N N ' -syn-2-pyridiniumaldoxime,最有力的alkylene-linked二聚的反应器,使用bistriflate容易合成,比2-PAM强100倍的重新激活hAChE isoflurophate毒死的。实验和计算研究证实2-PAM生物活性形式采用syn-I配置。进一步说,他们认为,提高性能的二聚的肟被授予two-site绑定一个肟指向二异丙酯的催化部位hAChE和其他固定在外围的网站。这种类型的绑定可能引起构象变化酰基口袋循环调节催化部位通过多米诺效应。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Isoflurophate	乙酰胆碱酯酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节