跟踪amine-associated受体1是一个调制器的多巴胺转运体。

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谢Z,米勒通用

跟踪amine-associated受体1是一个调制器的多巴胺转运体。

J Exp其他杂志》2007年4月,321 (1):128 - 36。Epub 2007年1月18日。

PubMed ID

17234899 (在PubMed

]

文摘

跟踪amine-associated受体1 (TAAR1)是一个G protein-coupled受体激活范围广泛的类和amphetamine-related精神刺激剂。TAAR1在大脑的最近的研究表明广泛分布,coexpression TAAR1与多巴胺转运体(DAT)的一个子集在鼠标和猕猴黑质多巴胺神经元,和单胺transporter-modulated激活。本研究探讨TAAR1能否影响DAT-mediated多巴胺吸收和排出。恒河猴TAAR1 DAT 293年人类胚胎肾细胞表达是剂量依赖性激活多巴胺或(+)甲基苯丙胺。这激活导致大阵营增加和减少瞬态[3 h]多巴胺积累在细胞内,这是类似于多巴胺D1受体的影响(D1)或forskolin治疗。此外,TAAR1影响多巴胺吸收可以被一个蛋白激酶和蛋白激酶C (PKC)抑制剂。[3 h]多巴胺流出化验在杜尔贝科修改鹰的媒介显示TAAR1-dependent自发[3 h]多巴胺流出是剂量依赖性增强多巴胺或(+)甲基苯丙胺,被哌醋甲酯或PKC抑制剂。DAT Krebs-HEPES缓冲细胞有明显的自发性[3 h]多巴胺损失,但它不能被哌醋甲酯或PKC抑制剂。综上所述,本研究提供的证据表明,TAAR1参与功能监管的DAT和表明TAAR1是一个重要的潜在目标为冰毒成瘾治疗。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
安非他命	跟踪amine-associated受体1	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
右旋安非他命	跟踪amine-associated受体1	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Metamfetamine	跟踪amine-associated受体1	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Propylhexedrine	跟踪amine-associated受体1	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节