3 h [2 - (2-benzofuranyl) 2-imidazoline] (BFI)绑定在人类血小板:由强内心百乐明调制。

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王寅SA,斯坦伯格MI

3 h [2 - (2-benzofuranyl) 2-imidazoline] (BFI)绑定在人类血小板:由强内心百乐明调制。

Naunyn Schmiedebergs拱杂志。1999年8月,360 (2):209 - 16。

PubMed ID

10494892 (在PubMed

]

文摘

(2)- 2-Benzofuranyl 2-imidazoline (BFI)是一种高度选择性的配体imidazoline-type 2 (I2)的结合位点与单胺氧化酶(MAO)。最近我们证明3 h-bfi绑定在人类的增强作用,但不是在毛老鼠大脑的非选择性抑制剂强内心百乐明。在目前的研究中,我们评估的影响强内心百乐明的绑定3 h-bfi人类血小板膜内。膜是孵化3 h-bfi在50 mM三22摄氏度,1.5毫米EDTA, pH值7.5。饱和实验3 h-bfi(0.5 -80海里)使用非线性曲线拟合进行了分析。的强内心百乐明(0.1毫米)的数量增加3 h-bfi结合位点(Bmax = 0.35 + / - -0.06和1.87 + / - -0.15为车辆和强内心百乐明pmol /毫克的蛋白质,分别)和增加3 h-bfi亲和力略(KD = 16.0 + / - -4.1和6.5 + / - -0.3 nM车辆和强内心百乐明,分别)。在竞争结合实验使用选择性I2配体越少,3 h-idazoxan强内心百乐明只有弱抑制绑定。预培养的血小板膜强内心百乐明(1 nM-10 microM)增强3 h-bfi绑定的Bmax浓度的方式达到1 microM (13 x控制)和回到基线100 microM附近。3 h-bfi绑定流离失所和单相(BFI效力递减的顺序)> = 2 - (4 5-dihydroimidazol-2-yl)喹啉(BU224) > = cirazoline > idazoxan > > (1, 4-benzodioxan-2-methoxy-2-yl) 2-imidazoline (RX821002) = moxonidine。阿米洛利,clorgyline胍那苄和可乐定显示两相的曲线与摩尔高亲和力的组件。 Tranylcypromine altered the competition curves for all ligands (except BFI) by increasing the affinities for clonidine and RX821002 and decreasing affinities for BU224, cirazoline, guanabenz, idazoxan, clorgyline, moxonidine, and amiloride. Thus, in human platelets tranylcypromine exposes a high capacity 3H-BFI binding site distinct from previously described I2 sites that retains high affintiy for BFI but not other I2 ligands. Our results suggest that 3H-BFI and 3H-idazoxan may not be considered as interchangeable probes for the I2 binding site.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
强内心百乐明	胺氧化酶(flavin-containing)	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
强内心百乐明	胺氧化酶(flavin-containing) B	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节