Estramustine-phosphate结合微管蛋白结合域microtubule-associated蛋白质MAP-2和τ。

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法瑞斯D、Rivas-Berrios东湾,G,沃林M, Maccioni RB

Estramustine-phosphate结合微管蛋白结合域microtubule-associated蛋白质MAP-2和τ。

Biochim Biophys学报。1992年5月22日,1121 (2):97 - 103。

PubMed ID

1599956 (在PubMed

]

文摘

Estramustine-phosphate (EMP),雌二醇和nor-nitrogen芥末的磷酸化共轭结合microtubule-associated MAP-2和τ的蛋白质。就表明这个estramustine导数抑制c端β-微管蛋白肽的绑定(422 - 434)MAP-2和τ。这段微管蛋白构成主要为这些microtubule-associated蛋白质绑定域名。有趣的是,estramustine-phosphate与合成τ肽V187-G204 V218-G235,代表守恒microtubule-binding域中的两个主要重复τMAP-2也。这个观察证实了抑制性的影响在τpeptide-induced estramustine-phosphate微管蛋白装配成微管。另一方面,nonphosphorylated药物estramustine未能阻止地图peptide-induced大会,表明estramustine-phosphate的带负电荷的磷酸基的重要性对其抑制效果。这些发现表明,分子网站的行动estramustine-phosphate坐落在微管τ和MAP-2绑定域。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Estramustine	Microtubule-associated蛋白2	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节