130年抗肿瘤药物,小说4 beta-arylamino衍生品的3 ',4 ' -didemethoxy-3 ', 4 ' -dioxo-4-deoxypodophyllotoxin作为强大的人类DNA拓扑异构酶ⅱ抑制剂。

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张黄,沈YC、王ZQ陈HX郭X,程YC,李KH

130年抗肿瘤药物,小说4 beta-arylamino衍生品的3 ',4 ' -didemethoxy-3 ', 4 ' -dioxo-4-deoxypodophyllotoxin作为强大的人类DNA拓扑异构酶ⅱ抑制剂。

J Nat刺激。1992年8月,55(8):1100 - 11所示。

PubMed ID

1331331 (在PubMed

]

文摘

一系列ortho-quinone类似物28足叶草毒素具有不同的c - 4 beta-aniline半个已经合成和评估他们对人类DNA拓扑异构酶的抑制活性二世,他们的活动导致细胞蛋白质的DNA断裂,对癌细胞的细胞毒性。化合物8 - 12、15、19和23-28比或与依托泊苷抑制人类的DNA拓扑异构酶ⅱ,而化合物8 - 10和22比依托泊苷类似或更强导致DNA断裂。有一个明显的细胞毒性之间缺乏相关性和这些化合物的能力导致蛋白质DNA破坏或抑制DNA拓扑异构酶II。这表明,除了涉及DNA拓扑异构酶II刀具磨损的机理,行动的其他机制,如激进的机制或直接加合物形成的ortho-quinone DNA或蛋白质,还可能涉及到明显的KB细胞毒性和帐户。两种不同模式的DNA拓扑异构酶II 8-28提出的抑制。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Podofilox	DNA拓扑异构酶2α	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节