拓泊替康诱导人肝癌HepG2细胞凋亡的初步研究。

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张军,蒲素萍,周玉军

拓泊替康诱导人肝癌HepG2细胞凋亡的初步研究。

艾政。2002 12月;21(12):1305-9。

PubMed ID
12520736 (PubMed视图
摘要

背景与目的:拓扑替康是喜树碱的半合成水溶性衍生物,是一种有效的DNA拓扑异构酶I抑制剂和细胞周期特异性抗肿瘤药物;肝癌的发病率在中国各类恶性肿瘤中排名第三。目前肝癌的治疗方法和药物的临床疗效并不令人满意。本文研究了拓扑替康对肝癌细胞系HepG2细胞凋亡的诱导作用及其对HepG2细胞的毒性作用。方法:采用四氮唑微培养法(MTT)、HE染色、透射电镜(TEM)、流式细胞仪(FCM)、免疫组化法测定和观察拓扑替康诱导HepG2细胞凋亡及其对HepG2的杀伤作用。结果:拓扑替康通过诱导凋亡对HepG2细胞有杀伤作用。拓扑替康体外抗hepg2活性较强,呈明显的剂量和时间依赖性。药物IC50约为95微克/L。拓扑替康阻断HepG2在s期,然后进一步启动细胞凋亡程序。细胞凋亡的形态学特征表明,它是一个典型的间期凋亡过程:细胞核呈染色质富集,聚集在核膜内缘,细胞质致密,内有许多空泡。 The expression of bcl-2 were not affected in the course of HepG2 apoptosis induced by topotecon (P > 0.05). CONCLUSION: Topotecan had significant cytotoxicity on HepG2 by inducing apoptosis.

引用本文的药物库数据

药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
Topotecan DNA拓扑异构酶 蛋白质 人类
是的
抑制剂
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