慢钙通道阻滞剂和钙调蛋白。非洛地平、硝苯地平、心可定,bepridil心脏sarcolemmal钙泵atp酶。

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拉默斯先生JM, Cysouw KJ, Verdouw PD

慢钙通道阻滞剂和钙调蛋白。非洛地平、硝苯地平、心可定,bepridil心脏sarcolemmal钙泵atp酶。

生物化学杂志。1985年11月1日,34 (21):3837 - 43。

PubMed ID

2933041 (在PubMed

]

文摘

四个缓慢的影响钙离子通道阻滞剂(非洛地平、硝苯地平、心可定bepridil),有能力与钙调蛋白结合(CaM)部分和抑制肌球蛋白轻链激酶(MLCK) CaM-regulated Ca2 +泵atp酶的心脏肌纤维膜(SL)和大脑环腺苷酸磷酸二酯酶(PDE)进行了研究。这些药物能够抑制钙离子泵atp酶与凸轮Ca2 +端依赖PDE的抑制作用。硝苯地平无法显著抑制酶。心可定也是一个软弱的抑制剂,这是意想不到的,因为它凸轮绑定效力。非洛地平(10 - 50 microM)和bepridil (50 microM)显著减少SL Ca2 +泵atp酶和PDE活动。显著差异,然而,当Ca2 +和凸轮的浓度,分别是增加。此前据报道,抑制SL Ca2 +泵atp酶的凸轮拮抗剂calmidazolium可以克服通过增加钙离子浓度(j·m·j·拉默斯先生和j·t·Stinis细胞钙4,281 - 294,1983)。非洛地平(10 - 50 microM)在目前的研究中,似乎是均等的calmidazolium Ca2 +泵atp酶减少,但增加Ca2 + 12.2 microM无法抵消这种效应。非洛地平(2 - 10 microM)也抑制大脑PDE非竞争性对凸轮与竞争效应器calmidazolium bepridil。另一方面,bepridil (10 - 20 microM)减少或增加Ca2 +泵atp酶活性取决于Ca2 +的浓度(分别为0.29和12.2 microM)使用。 These findings suggest at least two types of CaM antagonists, which can be discriminated on basis of their inhibition patterns of PDE and heart SL Ca2+ pumping ATPase.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bepridil	钙/ calmodulin-dependent 3 ', 5 '环核苷酸磷酸二酯酶1 a	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Bepridil	钙/ calmodulin-dependent 3 ', 5 '环核苷酸磷酸二酯酶1 b	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Bepridil	钙调蛋白	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节
Bepridil	钠/ potassium-transporting atp酶亚基alpha -	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
非洛地平	钙/ calmodulin-dependent 3 ', 5 '环核苷酸磷酸二酯酶1 a	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
非洛地平	钙/ calmodulin-dependent 3 ', 5 '环核苷酸磷酸二酯酶1 b	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
非洛地平	钙调蛋白	蛋白质	人类	未知的	其他	细节
硝苯地平	钙调蛋白	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
心可定	钙调蛋白	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
心可定	肌球蛋白轻链激酶2,骨骼/心肌	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节