检测的小说在人类大脑5 -羟色胺受体亚型(5-HT1E): GTP-binding蛋白质相互作用。

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莱昂纳特,Herrick-Davis K,标题

检测的小说在人类大脑5 -羟色胺受体亚型(5-HT1E): GTP-binding蛋白质相互作用。

J Neurochem。1989年8月,53 (2):465 - 71。

PubMed ID

2664084 (在PubMed

]

文摘

[3 h] 5 -羟色胺(5 -羟色胺,[3 h] 5)被用作放射性配体探测大脑5 -受体在人体大脑皮层组织匀浆。两个结合位点检测的1 microM心得乐(阻止5-HT1A和5-HT1B受体),和100 nM mesulergine(阻止5-HT1C和5-HT2受体)。其中一个网站展示了高度的亲和力5-carboxyamidotryptamine (5-CT)和麦角胺,符合已知的5-HT1D受体药理学;第二个网站显示低亲和力5-CT和麦角胺。计算机辅助分析表明,这两种药物显示高亲和力(Ki的值为1.1和0.3 nM 5-CT麦角胺,分别)55%的网站和低亲和力(Ki值910 nM和155 nM 5-CT麦角胺,分别)45%的网站。探讨non-5-HT1D组件的绑定,100 nM 5-CT(阻止5-HT1A、5-HT1B 5-HT1D受体)与[3 h] 5 coincubated,膜,mesulergine。其余[3 h] 5 -绑定(以下称为“5-HT1E”)显示高亲和力和饱和度(KD、5.3 nM;83年Bmax fmol / mg)在人类大脑皮层组织。竞争与非放射性药物的研究表明,药物测试,5-CT和麦角胺显示最高的选择性5-HT1D站点与5-HT1E站点。(抽象截断在250字)

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bopindolol	5 -羟色胺受体1 b	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
心得乐	5 -羟色胺受体1 b	蛋白质	人类	未知的	其他/未知 配位体	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
二甲麦角新碱	5 -羟色胺受体1 e	Ki (nM)	59	N /一个	N /一个	细节