人类转体基因在复杂iododiflunisal:结构特点与一个强有力的淀粉样蛋白抑制剂。

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大风L, Macedo-Ribeiro年代,Arsequell G,瓦伦西亚G, Saraiva MJ,花缎

人类转体基因在复杂iododiflunisal:结构特点与一个强有力的淀粉样蛋白抑制剂。

j . 2005 6月1;388 (Pt 2): 615 - 21所示。

PubMed ID
15689188 (在PubMed
]
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体外和体外研究显示非凡的淀粉样蛋白抑制能力和特异性iododiflunisal与转体基因(阿尔梅达,马赛,卡多佐,阿尔维斯,瓦伦西亚,Arsequell, Saraiva,本书学生物化学(2004)。j . 381, 351 - 356),蛋白质与家族amyloidotic多神经病。在摘要中,晶体结构的转体基因包裹着这diflunisal导数据报道,使protein-ligand交互的详细分析。Iododiflunisal hormone-binding通道结合很深。碘取代基紧密结合位点的锚定进口袋和氟原子提供额外的与蛋白质疏水接触。的羧酸盐取代基参与一个静电作用与N(ζ)赖氨酸残留物。此外,ligand-induced侧链的构象改变一些残留导致新intersubunit氢键的形成。所有这些新的交互,由iododiflunisal,增加四聚物的稳定性影响淀粉样原纤维的形成。这个复杂的晶体结构打开透视图的设计更具体和有效的药物家族amyloidotic多神经病患者。

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