帕罗西汀的神经药理学。

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内梅罗夫CB，欧文斯MJ

帕罗西汀的神经药理学。

精神药物公牛。2003年春季;37增刊1:8-18。

PubMed ID

14566196 (PubMed视图

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摘要

帕罗西汀是一种有效的选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI)，在这类化合物中具有一些独特的神经药理学特性。早期体外研究的结果表明帕罗西汀抑制大鼠突触体摄取5-HT的效力。帕罗西汀也已被证明是一种有效和选择性的人类血清素转运体(SERT)抑制剂，最近已被证明对去甲肾上腺素转运体(NET)具有中等亲和力。由于这种SSRI的亲和力和体外选择性，氚化帕罗西汀现在被广泛用作实验室环境中的SERT标记物，它的使用促进了我们对大脑和外周神经递质功能的理解。帕罗西汀的体内药理学特性已得到很好的表征，特别是在急性给药后。然而，长期服用帕罗西汀的药理作用仍然是一个活跃的研究领域。实验动物给帕罗西汀已被证明与降低SERT密度和功能、维持正常放电速率和5-HT的释放以及增加突触后5-HT受体的激活有关。使用一种新的体外实验，我们已经证明帕罗西汀在抑郁症患者中表现出与NET剂量相关的抑制作用。在通常的临床剂量(即20mg /d)下，帕罗西汀是一种有效的选择性SERT抑制剂;然而，在较高剂量(即40mg /d)时，帕罗西汀可表现出明显的NET抑制作用。 The application of these findings of in vivo NET inhibition by paroxetine in the treatment of mood and anxiety disorders will be informed by further clinical studies.

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
帕罗西汀	钠依赖性去甲肾上腺素转运体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节