外周位点配体加速中性有机磷对乙酰胆碱酯酶的抑制。
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径向Z，泰勒P
外周位点配体加速中性有机磷对乙酰胆碱酯酶的抑制。
应用毒理学杂志。2001年12月;21增刊1:S13-4。
- PubMed ID
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11920914 (PubMed视图］
- 摘要
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小鼠乙酰胆碱酯酶(AChE;EC 3.1.1.7)通过对氧氧酮，卤氧酮，敌敌畏和中性烷基甲基膦酰硫代酸酯和阳离子烷基甲基膦酰硫代胆碱的对映异构体，在AChE外周位点抑制剂:胆胺，d-tubocurarine，丙啶，阿托品和香豆素衍生物存在和不存在的情况下进行测量。除香豆素外，所有配体在亚毫摩尔浓度下均增强了中性有机磷的抑制率，而阳离子有机磷的抑制率则降低。当外周位点配体浓度扩展到毫摩尔浓度时，增强程度降低，形成了一个良好的激活轮廓。DDVP的抑制作用分析表明，外围位点抑制剂通过增加最大磷酸化速率来提高二级反应速率。这些结果表明，外周位点配体能够变构影响乙酰胆碱结合位点残基的构象，从而在抑制反应中优化不带电有机磷离去基的位置。