外围配体对对称型和手性有机磷与野生型和突变型乙酰胆碱酯酶反应的影响。

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引用

径向Z,泰勒P

外围配体对对称型和手性有机磷与野生型和突变型乙酰胆碱酯酶反应的影响。

1999年5月14日;119-120:111-7。

PubMed ID
10421444 (PubMed视图
摘要

在乙酰胆碱酯酶(AChE)周围位点抑制剂:胆胺、D-tubocurarine、丙啶、阿托品和香豆素衍生物存在或不存在的情况下,测定了对氧氧嘧啶、卤氧嘧啶、敌敌畏、中性烷基甲基膦酰硫酸酯和阳离子烷基甲基膦酰硫胆碱的对映异构体对小鼠乙酰胆碱酯酶(AChE)的抑制率(EC 3.1.1.7)。除香豆素外,所有配体在亚毫克浓度下均增强了中性有机磷化合物(OPs)的抑制率,而阳离子有机磷化合物的抑制率则减慢。当外周位点配体浓度增加到毫摩尔时,增强程度降低,形成钟形激活曲线。DDVP和haloxon的抑制作用分析表明,外围位点抑制剂通过增加最大磷酸化速率来提高二级反应速率。

引用本文的药物库数据

药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
加拉碘铵 乙酰胆碱酯酶 蛋白质 人类
是的
抑制剂
细节
筒箭毒碱 乙酰胆碱酯酶 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节