构效关系的新霉素、巴龙霉素和neamine-arginine配合,针对hiv - 1 gp120-CXCR4绑定步骤。

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Borkow G, Vijayabaskar V,劳拉HH, Kalinkovich, Lapidot

构效关系的新霉素、巴龙霉素和neamine-arginine配合,针对hiv - 1 gp120-CXCR4绑定步骤。

抗病毒研究》2003年11月,60 (3):181 - 92。

PubMed ID

14638394 (在PubMed

]

文摘

我们最近设计和合成aminoglycoside-arginine轭合物(aac)作为潜在anti-HIV-1代理。aac答对抗施加一系列相关活动。我们这里提出一套新的aac格式,配合新霉素B巴龙霉素,和neamine不同数量的精氨酸(1 - 6),由人类t细胞(a)吸收线,(B)抗病毒活动,(c)与单克隆抗体竞争(mAb) 12 g5绑定趋化因子受体CXCR4 (d)与基质细胞衍生因子- 1 (SDF-1alpha)绑定的竞争,趋化因子受体CXCR4和(e)竞争与hiv - 1外套蛋白gp120细胞渗透。突变的抗hiv - 1基因在aac gp120的hiv - 1分离,支持aac抑制hiv - 1通过干扰gp120-CXCR4互动的传染性。我们的结果指出,最有效的aac hexa-arginine-neomycin共轭,另multi-arginine-aminoglycoside配合不太活跃,和mono-arginine配合显示最低的活动。我们的研究表明,除了核心,精氨酸连接到一个特定的氨基糖苷类的数量,也很重要的设计有效的抗艾滋病代理。aac扮演重要的角色,不仅是hiv - 1 RNA绑定也作为病毒进入人体细胞的抑制剂。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
新霉素b	C-X-C趋化因子受体类型4	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节