新霉素B-arginine共轭,新颖的hiv - 1乙拮抗剂:合成和抗艾滋病活动。

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Litovchick, Lapidot,艾森斯坦M, Kalinkovich, Borkow G

新霉素B-arginine共轭,新颖的hiv - 1乙拮抗剂:合成和抗艾滋病活动。

生物化学。2001年12月25日,40(51):15612 - 23所示。

PubMed ID

11747436 (在PubMed

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文摘

HIV - 1 transactivating蛋白质答对于病毒复制和艾滋病毒疾病的进展。hiv - 1乙刺激transactivation绑定到hiv - 1反式激活因子响应要素(TAR) RNA,分泌细胞,它作为一种免疫抑制剂,静止生产hiv - 1感染的t细胞的激活,并通过绑定到科学家趋化因子受体类型4 (CXCR4)作为趋化因子模拟。在这里,我们提出一个新颖的hiv - 1乙拮抗剂,新霉素B-hexaarginine共轭(NeoR),抑制乙transactivation和对抗答细胞外活动,如病毒产量的增加,诱导趋化因子受体CXCR4的表达,抑制CD3-activated淋巴细胞的增殖,upregulation CD8的受体。此外,答抑制绑定fluoresceine异硫氰酸酯(FITC)标记NeoR人类外周血单核细胞(PBMC),表明乙和NeoR绑定到相同的细胞的目标。这是进一步证实发现NeoR竞争与趋化因子受体CXCR4单克隆Abs的绑定。此外,NeoR抑制hiv - 1结合细胞。重要的是,NeoR积累在细胞核和抑制hiv - 1 M的复制,T-tropic实验室分离(EC (50) = 0.8 - -5.3 microM)。TAR-NeoR的假定的模型结构复杂,这符合可用的实验数据,提出了。我们得出这样的结论:NeoR是一个多目标hiv - 1抑制剂;结构和分子建模和动态,建议其焦油RNA的绑定。 NeoR inhibits HIV-1 binding to cells, partially by blocking the CXCR4 HIV-1 coreceptor, and it antagonizes Tat functions. NeoR is therefore an attractive lead compound, capable of interfering with different stages of HIV infection and AIDS pathogenesis.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
新霉素b	C-X-C趋化因子受体类型4	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节