灵长类动物跟踪胺受体1调制的多巴胺转运体。

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米勒通用,Verrico CD, Jassen,东部赫拉M,杨H, Panas H,铁路,约翰逊R,马德拉斯BK

灵长类动物跟踪胺受体1调制的多巴胺转运体。

J Exp其他杂志》2005年6月,313 (3):983 - 94。Epub 2005年3月11日。

PubMed ID
15764732 (在PubMed
]
文摘

最近发现了痕量胺受体潜在的直接目标药物的滥用,包括安非他命和3,4-methylenedioxymethamphetamine (MDMA)。我们克隆全长猕猴跟踪胺受体1 (rhTA(1)),是人类TA(1) 96%的同源。跟踪胺酪胺和beta-phenylethylamine(豌豆)和单胺转运体基质(+ / -)安非他明和(+ / -)mdma刺激营地积累rhTA(1)表达细胞系,以响应element-luciferase测定一个营地。可卡因并没有刺激rhTA营地积累(1)细胞,但它阻止[(3)H]豌豆运输由多巴胺转运体。Cotransfection与人类多巴胺转运体增强的豌豆,安非他命,和MDMA-mediated rhTA(1)受体激活,但它减少酪胺激活rhTA (1)。因为TA (1) (EGFP-rhTA(1)嵌合体)主要是胞内,可以想象的多巴胺转运蛋白可以促进访问特定的受体激动剂细胞内助教(1)。rhTA (1) mRNA表达在恒河猴发现黑质,暗示TA(1)可能与多巴胺转运体的多巴胺神经元。总之,灵长类动物TA(1)受体的直接目标跟踪胺,安非他命、摇头丸。这些受体也可以间接目标安非他命、摇头丸和可卡因通过修改单胺转运体功能。可以想象,rhTA(1)受体可能是位于前或突触后膜。 Interference with the carrier function of monoamine transporters with a consequent rise of extracellular levels of trace amines could activate these receptors. The cloning of a highly homologous TA(1) from rhesus monkey and demonstration that rhTA(1) receptors are activated by drugs of abuse, indicate that nonhuman primates may serve to model physiological and pharmacological TA(1)-mediated responses in humans.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
安非他命 Sodium-dependent多巴胺转运体 蛋白质 人类
是的
消极的调制器
细节
安非他命 跟踪amine-associated受体1 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
细节
右旋安非他命 跟踪amine-associated受体1 蛋白质 人类
未知的
受体激动剂
细节
Metamfetamine Sodium-dependent多巴胺转运体 蛋白质 人类
是的
消极的调制器
细节
Metamfetamine 跟踪amine-associated受体1 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
细节
Propylhexedrine 跟踪amine-associated受体1 蛋白质 人类
未知的
受体激动剂
细节