调查新抗精神病药物利培酮的药效学。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Megens AA, Awouters FH, Schotte Meert TF, Dugovic C, Niemegeers CJ,莱森我

调查新抗精神病药物利培酮的药效学。

精神药理学(Berl)。1994年2月,114(1):青岛举行。

PubMed ID

7531353 (在PubMed

]

文摘

本文对新抗精神病药物利培酮的药效学进行了报道。利培酮的主要行动是5 -羟色胺受体5-HT2封锁的位移如图所示放射性配体结合(Ki: 0.16海里),活动孤立的组织(EC50: 0.5海里),和周边的拮抗作用(ED50: 0.0011毫克/公斤)和集中(ED50: 0.014毫克/公斤)代理5-HT2受体受体激动剂在大鼠。利培酮至少是一样有效的特定5-HT2受体拮抗剂ritanserin在这些测试。利培酮也是一个强有力的多巴胺D2受体拮抗剂位移表示的放射性配体结合(Ki: 1.4海里),孤立的纹状体的活动片(IC50: 0.89海里),和周边的拮抗作用(ED50: 0.0057毫克/公斤的狗)和集中代理D2受体受体激动剂(ED50: 0.056 - -0.15毫克/公斤的老鼠)。利培酮普遍D2拮抗剂显示所有影响,包括增强的催乳素释放。然而,一些中央影响如木僵和电动机的封锁活动只发生在高剂量。利培酮是少十倍的氟哌啶醇作为中央D2拮抗剂在老鼠和它不同于氟哌啶醇由以下特征:主要5-HT2对立;LSD对立;影响睡眠;光滑的剂量反应曲线D2对立; synergism of combined 5-HT2/D2 antagonism; pronounced effects on amphetamine-induced oxygen consumption; increased social interaction; and pronounced effects on dopamine (DA) turnover. Risperidone displays similar activity at pre- and postsynaptic D2 receptors and at D2 receptors from various rat brain regions. The binding affinity for D4 and D3 receptors is 5 and 9 times weaker, respectively, than for D2 receptors; interaction with D1 receptors occurs only at very high concentrations. The pharmacological profile of risperidone includes interaction with histamine H1 and alpha-adrenergic receptors but the compound is devoid of significant interaction with cholinergic and a variety of other types of receptors. Risperidone has excellent oral activity, a rapid onset, and a 24-h duration of action. Its major metabolite, 9-hydroxyrisperidone, closely mimics risperidone in pharmacodynamics. Risperidone can be characterized as a potent D2 antagonist with predominant 5HT2 antagonistic activity and optimal pharmacokinetic properties.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Paliperidone	5 -羟色胺受体2	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Paliperidone	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Paliperidone	Alpha-1B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Paliperidone	多巴胺D1受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Paliperidone	多巴胺D2受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Paliperidone	多巴胺D3受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Paliperidone	多巴胺D4受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节