绑定aflatoxin-glutathione共轭的鼠标谷胱甘肽S-transferase A3-3在每个二聚体只有一个配位饱和。

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麦克休TE、阿特金斯WM Racha JK, Kunze KL,伊顿DL

绑定aflatoxin-glutathione共轭的鼠标谷胱甘肽S-transferase A3-3在每个二聚体只有一个配位饱和。

生物化学杂志。1996年11月1日;271 (44):27470 - 4。

PubMed ID

8910329 (在PubMed

]

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两种不同的反应产品的绑定(p-nitrobenzyl谷胱甘肽和aflatoxin-glutathione共轭)鼠标谷胱甘肽S-transferase A3-3 (mGSTA3-3)测量使用平衡透析和直接荧光猝灭法。正如预期的那样,p-nitrobenzyl发现谷胱甘肽结合化学计量学为2.24 + / - 0.17摩尔/摩尔的二聚的酶。然而,更大的aflatoxin-glutathione共轭8 9-dihydro-8——(S-glutathionyl) 9-hydroxyl-aflatoxin B1 (AFB-GSH),发现结合化学计量数为1.12 + / - 0.08摩尔/摩尔的二聚的酶。p-Nitrobenzyl谷胱甘肽结合mGSTA3-3的离解常数(Kd) 59 + / - 17 microM而aflatoxin-glutathione共轭结合酶的Kd microM 0.86 + / - 0.19。谷胱甘肽竞争性抑制绑定的AFB-GSH mGSTA3-3 Ki为1.5 mM,表明AFB-GSH被绑定到酶活性部位。尽管AFB-GSH绑定到mGSTA3-3 1摩尔/摩尔的化学计量学二聚的酶,对1-chloro-2 AFB-GSH完全抑制活动,4-dinitrobenzene,表明AFB-GSH绑定到一个活性部位改变1-chloro-2亲和力,4-dinitrobenzene活性部位的其他亚基。据我们所知,这是第一次报告的谷胱甘肽S-transferase反应产品结合酶的化学计量学1摩尔/二聚体的摩尔。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
谷胱甘肽	谷胱甘肽S-transferase A3	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节