去甲肾上腺素转运体具有通道传导模式。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Galli A, Blakely RD, DeFelice LJ

去甲肾上腺素转运体具有通道传导模式。

中国科学院学报(自然科学版)，1996年8月6日;

PubMed ID

8710929 (PubMed视图

］

摘要

神经递质转运蛋白与现有的离子梯度耦合以实现递质再摄取到突触前末端。对于耦合共输运，底物和离子在固定的化学计量中穿过膜。这与离子通道相反，离子通道携带任意数量的离子，这取决于通道打开的时间。γ -氨基丁酸转运蛋白基因家族的成员可能具有固定的化学计量学功能，其中一组离子与一个传递分子共转运。在这里，我们报道了γ -氨基丁酸转运体基因家族中一个假设固定的化学计量[去甲肾上腺素(NE)+， Na+和Cl-]，人NE (hNET)的通道样事件。这些事件由NE和胍乙啶(hNET底物)刺激，并被可卡因和抗抑郁药去西帕明阻断。电压钳数据与来自这些细胞的NE摄取数据相结合，表明hNETs具有两种传导功能模式:经典的转运体模式(t模式)和新的通道模式(c模式)。t型和c型都由相同的底物门控，并由相同的阻滞剂拮抗。t模式被认为是致电的，因为发射器和共运输的离子加起来是一个净电荷。然而，c模几乎携带了所有的发射器诱导电流，即使它发生的概率很低。 This is because each C-mode opening transports hundreds of charges per event. The existence of a channel mode of conduction in a previously established fixed-stoichiometry transporter suggests the appearance of an aqueous pore through the transporter protein during the transport cycle and may have significance for transporter regulation.

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Debrisoquine	钠依赖性去甲肾上腺素转运体	蛋白质	人类	是的	诱导物	细节
胍乙啶	钠依赖性去甲肾上腺素转运体	蛋白质	人类	是的	诱导物	细节