肝素的作用和heparinlike分子在血栓和动脉粥样硬化。

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罗森博格RD

肝素的作用和heparinlike分子在血栓和动脉粥样硬化。

美联储Proc。1985年2月,44 (2):404 - 9。

PubMed ID
3155697 (在PubMed
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抗凝血酶是一种蛋白酶抑制剂,中和凝血级联的丝氨酸蛋白酶的活性,如因素IXa, Xa,夏,XIIa,凝血酶形成1:1化学计量之间的复杂酶和抑制剂通过被动的网站(精氨酸)活动中心(丝氨酸交互)。肝素结合lysyl残留在抗凝血酶和复杂的生成速率加快。绑定参数的研究和heparin-antithrombin-hemostatic酶的动力学特征的交互显示绑定的肝素抗凝血酶负责约1000倍加速IXa-antithrombin thrombin-antithrombin或因素和因子Xa-antithrombin交互(别构效应)。IXa自由凝血酶或自由因素之间的反应和肝素提供了一个额外的4 - 15倍增强在这些过程的速率(近似效果),占1 - 2%的总速率的提高。它已经表明,商业肝素抗凝活性和抗凝活性组成的物种。抗凝活性黏多醣antithrombin-binding网站包含一个独一无二的。肝素抗凝活性并不拥有这个结构,不绑定到蛋白酶抑制剂。肝素抗凝活性还包含一个临界区加速所需的各种酶抑制剂相互作用。肝素分子相互作用的两个不同的域单独抗凝血酶和蛋白酶抑制剂诱导不同构象的转变。抗凝活性heparinlike分子(最有可能与一个合适的序列硫酸乙酰肝素抗凝活动)的支架表面内皮。 This heparinlike substance appears to alter the conformation of antithrombin in a manner virtually identical to that of commercial heparin. Both anticoagulantly active heparin and inactive heparin are able to suppress smooth muscle cell proliferation in vitro and in vivo and can reverse the effects of mitogenic factors such as platelet-derived growth factor. Furthermore, it has been shown that bovine aortic endothelial cells produce heparinlike molecules with growth inhibitory potency.

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
肝素钠 凝血因子X 蛋白质 人类
是的
抑制剂
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