钙调素介导的洛哌丁胺对人回肠刷缘膜囊输送氯离子的影响。

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引用

斯托尔R,鲁平H,多姆施克W

钙调素介导的洛哌丁胺对人回肠刷缘膜囊输送氯离子的影响。

胃肠病学。1988年7月,95(1):69 - 76。

PubMed ID
2836258 (在PubMed
摘要

我们研究了合成的阿片洛哌丁胺-盐酸是否能够调节人类回肠刷缘膜囊泡(BBMVs)中钠和氯的特定运输系统,以及这种活动是否由钙/钙调素介导。在bbmv中,我们研究了Na+/H+反端口、Cl+/OH-反端口、Na+/Cl-共输和Cl-传导途径。在摄取实验前,刷缘膜囊泡与10微米的洛哌丁酰胺在5℃下孵育4小时。在回肠bbmv中,氯离子存在时洛哌丁胺刺激囊内Na+的积累,反之亦然。1 min后,刺激效果为未加洛哌丁胺对照的35% +/- 5% (p < 0.005)。洛哌丁胺对回肠bbmv中Cl-/OH-反端口的刺激率为30% +/- 5% (p < 0.005)。此外,我们还研究了Ca2+/钙调素在洛哌丁酰胺对人bbmv氯离子转运中的作用。在洛哌啶胺预处理的bbmv中,钙调素活性显著降低(12 +/- 2 pmol/mg蛋白vs. 38 +/- 4pmol /mg蛋白)。当经洛哌丁胺预处理的囊泡与2微米钙(自由浓度)和5微米钙调素在5℃下孵育1小时时,可以观察到洛哌丁胺对Cl-/OH-反转运和Na+/Cl-共转运的刺激作用完全被抑制。2微米钙+ 5微米钙调蛋白的洛哌啶预处理bbmv的Ca2+/钙调蛋白活性增加,可显著抑制Cl-/OH-反转运和Na+/Cl-共转运40% +/- 5% (p < 0.005)。

引用本文的药库数据

药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
洛派丁胺 钙调蛋白 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节