类固醇受体辅激活剂-1是一种组蛋白乙酰转移酶。

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引用

Spencer TE, Jenster G, Burcin MM, Allis CD, Zhou J, Mizzen CA, McKenna NJ, Onate SA, Tsai SY, Tsai MJ, O'Malley BW

类固醇受体辅激活剂-1是一种组蛋白乙酰转移酶。

自然。1997 9月11日;389(6647):194-8。

PubMed ID
9296499 (PubMed视图
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摘要

类固醇受体和辅激活蛋白被认为通过促进基础转录因子组装成稳定的起始前复合物来刺激基因表达。然而,尚不清楚的是,这些转录因子如何获得转录抑制染色质,以调节体内特定基因网络的转激活。现有证据表明,体内染色质乙酰化与转录偶联,特异性组蛋白乙酰转移酶(HATs)靶向与DNA结合的组蛋白,克服染色质对基因表达的抑制作用。类固醇受体辅激活子SRC-1是配体诱导转录因子的类固醇激素受体超家族的许多成员的辅激活子。在这里,我们发现SRC-1具有内在的组蛋白乙酰转移酶活性,并且它还与另一种HAT, p300/ cbp相关因子(PCAF)相互作用。SRC-1的HAT活性映射到其羧基末端区域,主要针对组蛋白H3和H4。结合在特定启动子上的组蛋白的SRC-1和PCAF乙酰化可能是配体与类固醇受体结合的结果,可能是类固醇受体和相关辅激活子的激活功能增强稳定起始前复合物形成的机制,从而增加来自转录抑制染色质模板的特定基因的转录。

引用本文的药物库数据

多肽
名字 UniProt ID
组蛋白乙酰转移酶KAT2B Q92831 细节
核受体共激活因子1 Q15788 细节