哌醋甲酯及其乙醇酯交换代谢物ethylphenidate:大脑处理,单胺转运蛋白和运动活动。

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Williard RL, Middaugh LD、朱HJ帕特里克KS

哌醋甲酯及其乙醇酯交换代谢物ethylphenidate:大脑处理,单胺转运蛋白和运动活动。

Behav杂志。2007年2月,18 (1):39-51。

PubMed ID

17218796 (在PubMed

]

文摘

Ethylphenidate是由代谢哌醋甲酯酯交换和乙醇。研究目标是(a)建立,形成ethylphenidate C57BL / 6小鼠(B6);(b)比较ethylphenidate的刺激效应和哌醋甲酯对映体;(c)确定哌醋甲酯和ethylphenidate血浆和脑分布和(d)建立体外哌醋甲酯的影响和ethylphenidate单胺转运体系统。实验结果是:(a)共同服用哌醋甲酯分离同分异构体拆分的乙醇生产l-ethylphenidate;(b) d和dl-forms哌醋甲酯和ethylphenidate增加运动活动和刺激细胞和细胞龛之间产生的剂量反应关系不ethylphenidate;(c)等离子体和全脑浓度对ethylphenidate比哌醋甲酯(d) d和DL-methylphenidate ethylphenidate表现出相对有效的低抑制多巴胺转运体,而ethylphenidate少是一个强有力的去甲肾上腺素转运蛋白抑制剂。这些实验建立B6小鼠模型的可行性研究乙醇和哌醋甲酯的互动效应。作为人类报道,B6小鼠并发接触甲苯和乙醇比d-ethylphenidate更容易形成l-ethylphenidate,和l-isomers哌醋甲酯和ethylphenidate生物活性。观察到的刺激效应降低d-ethylphenidate相对于d-methylphenidate似乎并没有大脑的外在因素的结果,而是可能与减少抑制去甲肾上腺素转运体,也许改变多巴胺和去甲神经系统之间的交互。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dexmethylphenidate	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
哌醋甲酯	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节