Mobocertinib琥珀酸产品成分Mobocertinib

的名字
Mobocertinib琥珀酸
药物进入
Mobocertinib

Mobocertinib是一种针对人表皮生长因子受体(EGFR)的激酶抑制剂。它专门用于治疗由外显子20插入突变引起的非小细胞肺癌(NSCLC)表皮生长因子受体的基因,8通常与较差的预后相关(与“经典”相比)。表皮生长因子受体导致NSCLC的突变体),并与标准靶向EGFR抑制剂的耐药性有关。6Mobocertinib似乎是治疗这种非小细胞肺癌(NSCLC)的有效手段,对其具有抑制作用表皮生长因子受体外显子20插入突变变体的浓度比抑制野生型EGFR所需的浓度低1.5- 10倍。7

Mobocertinib,品牌名为Exkivity (Takeda Pharmaceuticals Inc.),于2021年9月获得FDA加速批准,用于治疗局部晚期或转移性NSCLC患者表皮生长因子受体外显子20插入突变之前的治疗失败。8

加入数量
DBSALT003192
结构
同义词
不可用
外部id
琥珀酸ap - 32788/AP32788琥珀酸/琥珀酸tak - 788
UNII
53 qia92zee
化学文摘号
2389149-74-8
重量
平均:703.797
单一同位素的:703.332961437
化学公式
C36H45N7O8
InChI关键
YXYAEUMTJQGKHS-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C32H39N7O4.C4H6O4 c1-9-29 (40) 34-24-16-25 (28 (42-8) 17-27 38 (24) (6) 15-14-37 (4) 5) 35-32-33-18-22 (31 (41) 43-20 (2) 3) 30 (36-32) 23-19-39 (7) 23-19-39 (23) 26; 5 - 3 (6) 1-2-4 (7) 8 / h9-13 16-20H, 1, 14-15H2, 2-8H3, (H, 34岁,40)(H, 33岁,35岁,36);1-2H2, (H, 5, 6) (H, 7, 8)
国际命名
丁二酸;propan-2-yl 2 -[(4 -{[2 -(二甲胺基)乙基](甲基)氨基}2-methoxy-5——(prop-2-enamido)苯基)氨基]4 - (1-methyl-1H-indol-3-yl) pyrimidine-5-carboxylate
微笑
OC (= O) CCC (O) = O.COC1 = C (NC2 =数控= C (C = O OC (C) C) C (= N2) C2 = CN (C) C3 = C2C = CC = C3) C = C (NC (= O) C = C) C (= C1) N (C) CCN (C) C
ChemSpider
84455482
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0136毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.92 ALOGPS
logP 5.26 Chemaxon
日志 -4.6 ALOGPS
pKa(最强酸性) 12.78 Chemaxon
pKa(最强基础) 8.87 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 8 Chemaxon
氢供体数量 2 Chemaxon
极表面积 113.852 Chemaxon
可旋转键数 16 Chemaxon
折射性 171.52米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 64.313. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon