Filgotinib顺丁烯二酸盐产品的成分Filgotinib

的名字

Filgotinib顺丁烯二酸盐

药物进入

Filgotinib

类风湿性关节炎(RA)是一种慢性自身免疫,系统性,导致滑膜关节炎性疾病症状,在严重的情况下可以限制的活动范围。^4,5这种疾病与关节外表现有关,进步的障碍,和并发症包括心血管疾病和精神疾病。³50 - 70%的RA患者临床缓解,尽管无法实现持续可用性的几个包括疾病修饰治疗风湿性关节炎的药物(DMARDS)甲氨蝶呤、白细胞介素- 6 (il - 6)阻滞剂和肿瘤坏死因子(TNF)抑制剂。³新的治疗发展目标等炎症通路与RA Janus激酶(激酶)信号通路与filgotinib。⁵

有四个木菠萝亚型包括JAK1、JAK2 JAK3,酪氨酸激酶2。³无选择性的木菠萝抑制剂如tofacitinib目标通过最少的活动JAK2 JAK1和JAK3亚型。相比之下,新批准filgotinib是一种高度选择性JAK1抑制剂。³JAK2和JAK3扮演重要角色在血液和免疫功能;因此,选择性filgotinib JAK1旨在提高安全性的同时保持临床疗效。³Filgotinib目前留给病人不能容忍DMARDs,或无法达到缓解在回应一个或多个DMARDs。¹⁰

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加入数量

DBSALT003050

结构

类似的结构

同义词

Filgotinib顺丁烯二酸盐

外部id

gs - 6034

UNII

JG8OB4UL9Y

化学文摘号

1802998-75-9

重量

平均:541.58
单一同位素的:541.163119403

化学公式

C₂₅H₂₇N₅O₇年代

InChI关键

BFENHEAPFWQJFL-BTJKTKAUSA-N

InChI

InChI = 1 s / C21H23N5O3S.C4H4O4 c27-20(17-8-9-17) 23-21-22-19-3-1-2-18(26(19)世界)23-21-22-19-3-1-2-18 (5-7-16)14-25-10-12-30 (28、29)14-25-10-12-30;5 - 3 (6)1-2-4 (7)8 / h1-7 17 H, 8-14H2, (H, 23日,24日,27);1-2H, (H, 5, 6) (H, 7, 8) / b; 2 -

国际命名

(2 z) -but-2-enedioic酸;N - (5 - {4 - [(1, 1-dioxo-1lambda6-thiomorpholin-4-yl)甲基]苯基}- - - - - - (1、2、4)triazolo [1 5] pyridin-2-yl) cyclopropanecarboxamide

微笑

OC (= O) \ C = C / C (O) =有限责任= C (NC1 = NN2C (C = CC = C2C2 = CC = C (CN3CCS (= O) (= O) CC3) C = C2) = N1) C1CC1

外部链接

ChemSpider: 64853733
ChEMBL: CHEMBL4298167
维基百科: Filgotinib

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.177毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.99	ALOGPS
logP	2.03	Chemaxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.96	Chemaxon
pKa最强(基本)	3.32	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	96.67²	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	126.12米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	45.1³	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

Filgotinib顺丁烯二酸盐产品的成分Filgotinib

马来酸结构Filgotinib (DBSALT003050)