Daclatasvir盐酸盐产品的成分Daclatasvir

的名字

Daclatasvir盐酸盐

药物进入

Daclatasvir

Daclatasvir是一个直接的抗病毒剂对丙型肝炎病毒(HCV)用于治疗慢性感染HCV基因型1和3。DAKLINZA名义销售,包含在每日口服药片盐酸盐形式。丙型肝炎是一种传染性肝病引起的感染丙型肝炎病毒(HCV)。丙肝病毒是一个单链RNA病毒,分为9个不同的基因型,基因型1是最常见的在美国,和影响72%的慢性丙肝患者⁸。Daclatasvir是第一个药物被证明是安全的和治疗效果治疗HCV基因型3合并施打干扰素或不需要利巴韦林。它发挥抗病毒作用,防止通过绑定NS5A RNA复制和病毒粒子组装,丙肝病毒非结构磷蛋白质编码。绑定D1的n端NS5A阻止其与宿主细胞相互作用领域所需的蛋白质和膜病毒复制复杂的装配。Daclatasvir显示目标NS5A的cis, trans-acting功能和破坏新丙肝病毒复制复合体的功能调节NS5A磷酸化状态³。最常见的关键NS5A氨基酸替换导致敏感性降低daclatasvir治疗发生在位置Q30 (Q30H / K / R)和在基因1型患者和Y93H M28基因型3例。

根据2017年美国肝病研究协会(肝病),60毫克daclatasvir建议的400毫克Sofosbuvir基因型1 a / b或没有肝硬化患者的二线治疗。同样的给药方案可作为一线治疗患者的基因型3没有肝硬化和二线治疗基因型补偿肝硬化患者。联合疗法,包括daclatasir可用于challenging-to-treat hiv - 1合并感染的患者,晚期肝硬化,或post-liver移植丙肝病毒复发⁹。治疗的目的是治愈或者达到持续病毒学反应(SVR12), 12周后的日常治疗。SVR和根除丙肝病毒感染与显著的长期健康效益包括减少liver-related损伤,改善生活质量,降低肝癌的发生率,降低全因死亡率⁶。

Daclatasvir使用fda批准的2015年7月Sofosbuvir(Sovaldi)有或没有利巴韦林治疗HCV基因型1和3的感染。HCV基因型1中的SVR12 a-infected首次治疗没有接受daclatasvir肝硬化和主题Sofosbuvir分别治疗分别为88%和99%^标签。同样的给药方案首次治疗的患者感染HCV基因型3有或没有肝硬化SVR12率为71%和98%,分别^标签。

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加入数量

DBSALT001166

结构

类似的结构

同义词

Daclatasvir diHCl

UNII

50 zo25c11d

化学文摘号

1009119-65-6

重量

平均:811.81
单一同位素的:810.3386868

化学公式

C₄₀H₅₂Cl₂N₈O₆

InChI关键

BVZLLUDATICXCI-JMSCDMLISA-N

InChI

InChI = 1 s / C40H50N8O6.2ClH c1-23 (2) 33 (45-39 (51) 53-5) 37 (49) 47-19-7-9-31 (47) 47-19-7-9-31 (43-35) 47-19-7-9-31 (12-16-27) 26-13-17-28 (18-14-26) 26-13-17-28 (44-30) 26-13-17-28 (32) 38 (50) 34 (24 (3) 4) 46-40 (52) 54-6;; / h11-18, 21 - 24日,31-34H, 7 - 10, 19-20H2, 1-6H3, (H, 41岁的43)(H, 42岁,44)(H, 45岁,51)(H, 46岁,52);2 * 1 H / t31、32、33、34 -;; / mo . . / s1

国际命名

(2)2 -{(羟基(甲氧基)methylidene)氨基}1 - [(2 s) 2 - (5 - (4 ' - {2 - [(2 s) 1 - [(2 s) 2 -{(羟基(甲氧基)methylidene)氨基}3-methylbutanoyl] pyrrolidin-2-yl] 1 h-imidazol-5-yl} -(1,1’联苯)4-yl) 1 h-imidazol-2-yl] pyrrolidin-1-yl 3-methylbutan-1-one盐酸盐

微笑

Cl.Cl。[H] [C@] (N = C (O) OC) (C (C) C) C (= O) N1CCC [C@@] 1 ([H]) C1 =数控= C (N1) C1 = CC = C (C = C1) C1 = CC = C (C = C1) C1 = CN = C (N1) [C@] 1 ([H]) CCCN1C (= O) [C@@] ([H]) (N = C (O) OC) C (C) C

外部链接

ChemSpider: 28637853
ChEBI: 83800年
ChEMBL: CHEMBL2303621
维基百科: Daclatasvir

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00283毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.74	ALOGPS
logP	3.47	Chemaxon
日志	-5.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.82	Chemaxon
pKa最强(基本)	6.09	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	10	Chemaxon
氢供体数	4	Chemaxon
极地表面面积	181.62²	Chemaxon
可旋转键数	13	Chemaxon
折射性	203.4米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	83.5³	Chemaxon
数量的戒指	6	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

Daclatasvir盐酸盐产品的成分Daclatasvir

结构Daclatasvir盐酸盐(DBSALT001166)