氢溴酸加兰他敏产品的成分加兰他敏

的名字
氢溴酸加兰他敏
药物进入
加兰他敏

加兰他敏是高等生物碱和可逆的乙酰胆碱酯酶的竞争性抑制剂(疼痛)的酶,这是一个广泛研究的治疗目标用于治疗阿尔茨海默氏症。1首先在1950年代初,加兰他敏是一个三级生物碱提取的植物来源,如雪花莲5加兰他敏在麻痹和神经性条件,首次研究肌肉疾病和postpolio麻痹等条件,神经肌肉阻滞的逆转。7,5发现其AChE-inhibiting特性后,加兰他敏的认知效果研究各种精神障碍如轻度认知障碍、认知障碍在精神分裂症和双相情感障碍、自闭症;然而,发展为阿尔茨海默病的药物直到1990年代初才开始由于困难在提取和合成。5加兰他敏块分解乙酰胆碱的突触间隙,从而增加乙酰胆碱神经传递。它也作为变构烟碱受体的调制器,其双重作用机制的临床意义。7

2001年FDA批准的药物用于治疗轻度至中度痴呆阿尔茨海默氏症的类型。阿尔茨海默病是一种进行性神经退行性疾病、加兰他敏不知道改变底层的令人抓狂的过程。加兰他敏努力阻止酶负责分解乙酰胆碱在突触间隙,从而增强胆碱能神经元功能和信号。在这种假设的作用机制,加兰他敏的疗效可能减少的疾病进展的进步和更少的胆碱能神经元功能完好无损。10因此不能认为是治病的药物。8加兰他敏是品牌Razadyne下销售,可以立即口服,延长释放平板电脑和解决方案。10

加入数量
DBSALT000316
结构
同义词
不可用
UNII
MJ4PTD2VVW
化学文摘号
1953-04-4
重量
平均:368.265
单一同位素的:367.078306222
化学公式
C17H22布尔诺3
InChI关键
QORVDGQLPPAFRS-XPSHAMGMSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H21NO3.BrH / c1-18-8-7-17-6-5-12 (19) 9-14 (17) 21-16-13 (20-2) 21-16-13 (10 - 18) 15 (16) 17; / h3-6, 12日,14日,19 h, 7-10H2, 1-2H3; 1 h /病人,14 - 17 -;/ m0. / s1
国际命名
12 (1 s, s, r) 14日9-methoxy-4-methyl-11-oxa-4-azatetracyclo[8.6.1.0 ^{1, 12} 0 ^{6日17}]heptadeca-6(17), 7日,9日15-tetraen-14-ol氢溴酸盐
微笑
C Br。[H] [C@] 12 [C@@H] (O) C = C [C@] 11 ccn (C) CC3 = C1C (O2) = C (OC) C = C3
PubChem化合物
121587年
ChemSpider
108491年
ChEBI
543255年
ChEMBL
CHEMBL1555
维基百科
加兰他敏
预测性能
财产 价值
logP 1.16 Chemaxon
pKa最强(酸性) 14.81 Chemaxon
pKa最强(基本) 8.58 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 41.932 Chemaxon
可旋转键数 1 Chemaxon
折射性 82.3米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 31.53 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon