Rimtuzalcap是一种小导钙活化K+通道(SK通道)的正向变构调节剂。^3.它被认为是通过增加小脑皮层浦肯野细胞的SK通道活性来发挥其对原发性震颤的作用，从而导致超极化，从而导致较慢的放电速率。²这些浦肯野细胞对位于齿状核的小脑深部神经元有谷氨酸能兴奋性输入，这些神经元对丘脑皮层系统的腹侧中间核也有同样的输入。¹腹侧中间核从那里向运动皮层施加兴奋性输入，对运动功能产生影响。人们认为，正是通过针对浦肯野细胞放电速率而降低这一通路的活性，对原发性震颤有有益的影响。

目标	行动	生物
一个小导钙活化钾通道蛋白1	积极的变构调制器	人类
一个小导钙活化钾通道蛋白2	积极的变构调制器	人类
U小导钙活化钾通道蛋白3	积极的变构调制器	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
不可用
食物相互作用: 不可用

类别

药物类别: 不可用
分类: 没有分类
受影响的生物: 不可用

化学标识符

UNII: USO2D5J77R
化学文摘号: 2167246-24-2
InChI关键: OVLIDRAJVMUEMC-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C18H24F2N6O c1-13-4-7-26(24-13) 17-22-15(21-14-2-5-18(19、20)21-14-2-5-18)12日至16日(23-17)25-8-10-27-11-9-25 / h4、7、12、14 H, 2 - 3、5 - 6,8-11H2, 1 h3 (H, 21日,22日,23)
国际命名: N - (4 4-difluorocyclohexyl) 2 - (3-methyl-1H-pyrazol-1-yl) 6 - (morpholin-4-yl) pyrimidin-4-amine
微笑: CC1 = NN (C = C1) C1 =数控(NC2CCC (F) (F) CC2) = CC (= N1) N1CCOCC1

参考文献

一般引用

张旭，Santaniello S:小脑gaba能障碍在原发性震颤起源中的作用。美国科学院学报2019 7月2日;116(27):13592-13601。doi: 10.1073 / pnas.1817689116。Epub 2019 6月17日。［文章］
Hosy E、Piochon C、Teuling E、Rinaldo L、Hansel C: SK2通道在小脑浦肯野细胞中的表达及功能。J Physiol. 2011 7月15日;589(Pt 14):3433-40。doi: 10.1113 / jphysiol.2011.205823。Epub 2011年4月26日。［文章］
临床试验:NCT03688685 [链接］

外部链接

ChemSpider: 81367401

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	震颤、必要的	1
2	撤销	治疗	常染色体隐性小脑性共济失调1型/脊髓小脑的共济失调3/脊髓小脑性共济失调1型/脊髓小脑性共济失调/脊髓小脑性共济失调/脊髓小脑性共济失调2型/脊髓小脑性共济失调/脊髓小脑性共济失调7型/脊髓小脑性共济失调8型/脊髓小脑的萎缩(SCA)	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.561毫克/毫升	ALOGPS
logP	3．1	ALOGPS
logP	2.78	ChemAxon
日志	-2.8	ALOGPS
pKa最强(基本)	3.72	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	6	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	68.1²	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	101.56米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	39.18^3.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1.小导钙活化钾通道蛋白1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 积极的变构调制器

通用函数: 小导钙激活钾通道活性
特定的功能: 形成电压无关的钾通道，由细胞内钙激活。活化后是膜超极化。被认为调节神经元兴奋性的原因是…
基因名字: KCNN1
Uniprot ID: Q92952
Uniprot名字: 小导钙活化钾通道蛋白1
分子量: 59986.87哒

参考文献

临床试验:NCT03688685 [链接］

细节 2.小导钙活化钾通道蛋白2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 积极的变构调制器

通用函数: 小导钙激活钾通道活性
特定的功能: 形成电压无关的钾通道，由细胞内钙激活。活化后是膜超极化。被认为调节神经元兴奋性的原因是…
基因名字: KCNN2
Uniprot ID: Q9H2S1
Uniprot名字: 小导钙活化钾通道蛋白2
分子量: 63759.03哒

参考文献

临床试验:NCT03688685 [链接］

细节 3.小导钙活化钾通道蛋白3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 积极的变构调制器

通用函数: 小导钙激活钾通道活性
特定的功能: 形成电压无关的钾通道，由细胞内钙激活。活化后是膜超极化。被认为调节神经元兴奋性的原因是…
基因名字: KCNN3
Uniprot ID: Q9UGI6
Uniprot名字: 小导钙活化钾通道蛋白3
分子量: 82025.305哒

参考文献

临床试验:NCT03688685 [链接］

2021年9月21日20:50 / 2021年9月25日23:52更新

Rimtuzalcap

识别

rituzalcap的结构(DB16733)

药理学

的相互作用

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献