氧化曲酸铜Cu-64

识别

总结

氧化曲酸铜Cu-64是一种铜标记的生长抑素类似物,用于正电子发射断层扫描检测某些类型的神经内分泌肿瘤。

通用名称
氧化曲酸铜Cu-64
药物库登录号
DB15873
背景

dotatate Cu 64是一种新批准的Cu标记生长抑素类似物,具有多种优点68ga标记的生长抑素类似物用于正电子发射断层扫描(PET)。1铜的半衰期较长,可以一天生产一次,而不是一天生产几次,并且更低的正电子能量可以提高空间分辨率。1两种示踪剂的比较有待进一步研究。

此外,发现使用铜铜64 dotatate的PET比使用111in - dtpa -奥曲肽的单光子发射计算机断层扫描(SPECT)金标准表现更好。1在正面试验中,前者示踪剂检测到的病变数量是后者的两倍。1

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:1497.55
单一同位素的:1496.508926883
化学公式
C65H88坎昆14O19年代2
同义词
  • 64年cu-dotatate
  • 泰特铜64 -队伍
  • 铜-64晶圆酸铜
  • 铜-64
  • 氧化曲酸铜Cu-64

药理学

指示

铜铜64 Dotatate是一种放射性药物,用于正电子发射断层扫描(PET)定位生长抑素受体阳性的神经内分泌肿瘤。2

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

作用机制

正电子释放铜铜64的主要目标是生长抑素受体2型(SSTR2)。2SSTR2在恶性神经内分泌细胞中经常过表达;因此,放射性核素在该部位的积聚使得PET成像得以发生。2

目标 行动 生物
一个生长抑素受体2型
粘结剂
人类
吸收

给药后1-3小时,可在肾脏、肝脏、肾上腺、脾脏和脑垂体中发现放射性。2

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

单次静脉注射后6小时尿液中检测到16% - 40%的原始放射性。2

半衰期

铜的半衰期为12.7小时。2

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

如果发生辐射过量,应建议患者多喝水,并经常排空,以增加放射性核素的消除速度。2在某些情况下,服用利尿剂可能是合适的。2

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Lanreotide Lanreotide与铜氧化曲肽Cu-64合用可降低疗效。
Octreotide 奥曲肽与铜氧化曲肽Cu-64合用可降低疗效。
Pasireotide Pasireotide与铜氧化曲肽Cu-64合用可降低疗效。
生长激素抑制素 生长抑素与铜氧化曲肽Cu-64合用可降低疗效。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 与液体一起服用。患者在用铜64酸铜成像前后应保持充足的水分,以限制辐射暴露。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Detectnet 注入,解决方案 1.0 mCi / 1毫升 静脉注射 Curium US LLC 2020-09-14 不适用 美国国旗

类别

药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
N3858377KC
化学文摘号
1426155-87-4
InChI关键
IJRLLVFQGCCPPI-NVGRTJHCSA-L
InChI
InChI = 1 s / C65H90N14O19S2.Cu c1-38 (80) 56 - 64 (96) 73 - 51 (63 (95) 75 - 57 (39 (2) 81) 65 (97) 98) 37-100-99-36-50 (72 - 59 (91) 47 (28-40-10-4-3-5-11-40) 68 - 52 (83) 32-76-20-22-77 (33-53 (84) 85) 24-26-79 (- 55 (88) 89) 27-25-78 (23-21-76) 34-54 (86) 87) 62 (94) 70 - 48 (29-41-15-17-43 (82) 29-41-15-17-43) 60 (92) 71 - 49 (30-42-31-67-45-13-7-6-12-44 (42) 45) 61 (93) 69 - 46 (58 (90) 74 - 56) 14-8-9-19-66; / h3-7, 10号至13号,15日,31日38-39,46-51,56-57,67年,80 - 82 H, 8日至9日,14日,19-30,32-37,66 h2, 1-2H3, (H、68、83)(H、69、93)(H、70、94)(H、71、92)(H、72、91)(H、73、96)(H、74、90)(H、75、95)(H、84、85)(H、86、87)(H、88、89)(H、97、98);/ q; + 2 / p 2 / t38 - 39 - 46 + 47 - 48 + 49 - 50 +, 51 + 56 + 57 +, / m1. / s1 /我;1 + 0
国际命名
(64立方)铜(2 +)2 - (7 - ({[(1 r) 1 - {((4 r、7、10、13 r, 16 s, r 19日)-10 - (4-aminobutyl) 4 - {((1 s, 2 r) 1-carboxy-2-hydroxypropyl][氨基甲酰}7 - [(1 r) 1-hydroxyethyl] -16 - [(4-hydroxyphenyl)甲基]-13 [(1 h-indol-3-yl)甲基]6,9日,12日,15日,18-pentaoxo-1, 2-dithia-5, 8日,11日,14日,17-pentaazacycloicosan-19-yl][氨基甲酰}2-phenylethyl][氨基甲酰}甲基)4 - (carboxylatomethyl) -10 -(羧甲基)1,4,7,10-tetraazacyclododecan-1-yl)醋酸
微笑
[64立方+ +]C [C@@H] (O) [C@H] (NC (= O) [C@@H] 1 cssc [C@H] (NC (= O) [C@@H] (CC2 = CC = CC = C2)数控(= O) CN2CCN (CC (O) = O) CCN (CC ([O -]) = O) CCN (CC ([O -]) = O) CC2) C (= O) N [C@@H] (CC2 = CC = C (O) C = C2) C (= O) N [C@H] (CC2 = CNC3 = C2C = CC = C3) C (= O) N [C@@H] (CCCCN) C (= O) N [C@@H] ([C@@H] (C) O) C = O N1) C = O (O)

参考文献

一般引用
  1. Pfeifer A, Knigge U, Binderup T, Mortensen J, Oturai P, Loft A, Berthelsen AK, Langer SW, Rasmussen P, Elema D, von Benzon E, Hojgaard L, Kjaer A: 64Cu-DOTATATE PET治疗神经内分泌肿瘤:112例患者与111In-DTPA-Octreotide的前瞻性面对面比较。核医学杂志。2015 Jun;56(6):847-54。doi: 10.2967 / jnumed.115.156539。Epub 2015年5月7日[文章
  2. FDA批准药品:Detectnet(铜铜64赤酸铜注射液)静脉用药[链接
  3. 放射资讯网:正电子发射断层扫描-电脑断层扫描(PET/CT) [链接
ChemSpider
64854536
RxNav
2396442

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3. 完成 诊断 神经内分泌肿瘤 1
2 以邀请方式入学 诊断 胃肠胰腺神经内分泌肿瘤/神经内分泌转移癌/神经内分泌癌(NEC)/神经内分泌肿瘤 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 静脉注射 1.0 mCi / 1毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US10159759 没有 2018-12-25 2032-08-23 美国国旗
US10383961 没有 2019-08-20 2032-08-23 美国国旗
US11160888 没有 2021-11-02 2032-08-23 美国国旗

属性

状态
不可用
实验属性
财产 价值
放射性(mCi /毫升) 1 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2020/213227s000lbl.pdf
预测性能
财产 价值
水溶度 0.103毫克/毫升 ALOGPS
logP -1.3 ALOGPS
logP -8.4 Chemaxon
日志 -4.2 ALOGPS
pKa(最强酸性) 0.47 Chemaxon
pKa(最强基础) 10.28 Chemaxon
生理上的电荷 -2 Chemaxon
氢受体计数 24 Chemaxon
氢供体数量 15 Chemaxon
极表面积 503.122 Chemaxon
可旋转键数 26 Chemaxon
折射性 386.51米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 143.593. Chemaxon
环数 6 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
生长抑素受体活性
特定的功能
生长抑素14和-28受体。该受体通过百日咳毒素敏感G蛋白偶联抑制腺苷酸环化酶。此外,它还能刺激磷酸酪氨酸磷酸酶和…
基因名字
SSTR2
Uniprot ID
P30874
Uniprot名字
生长抑素受体2型
分子量
41332.37哒
参考文献
  1. FDA批准药品:Detectnet(铜铜64赤酸铜注射液)静脉用药[链接

药物创建于2020年9月22日14:40 /更新于2021年3月04日09:26