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Edotreotide镓ga - 68

识别

总结

Edotreotide镓ga - 68放射性诊断代理用于PET扫描对生长抑素受体阳性神经内分泌肿瘤在成人和儿科患者。

通用名称
Edotreotide镓ga - 68
DrugBank加入数量
DB15494
背景

Edotreotide镓ga - 68是一个8肽结合氨基酸螯合剂1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1, 4, 7, 10-tetraacetic酸(队伍)。8Edotreotide镓ga - 68是用于本地化生长激素抑制素受体阳性神经内分泌肿瘤正电子发射断层扫描。7Dotatate镓ga - 68用于类似的迹象。2Dotatate镓ga - 68肿瘤吸收较低但这病人之间的数据是高度可变的。2

Edotreotide镓ga - 68在2019年8月21日获得FDA的批准。7

类型
小分子
组
批准
结构
类似的结构
重量
平均:1486.55
单一同位素的:1485.520052927
化学公式
C65年H89年氮化镓14O18年代2
同义词
  • Edotreotide镓ga - 68
  • 镓edotreotide ga (68)
  • 镓edotreotide ga - 68
  • 68 - dotatoc镓Ga
  • 68 - edotreotide镓Ga
  • 镓ga - 68 edotreotide

药理学

指示

Edotreotide ga - 68是一种放射性诊断镓化合物在正电子发射断层扫描(PET)用于诊断生长激素抑制素受体阳性神经内分泌肿瘤在儿童和成人。7

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Edotreotide镓ga - 68生长激素抑制素受体结合在这里产生β粒子辐射供正电子发射断层扫描检测。7行动的持续时间很短,短的放射性和生物生命的一半。4,8病人应该水合物之前和之后的管理药物鼓励尿频和快速清关。7

的作用机制

Edotreotide镓ga - 68生长激素抑制素受体结合,对生长抑素受体2型高亲和力,它发出β粒子辐射对正电子发射断层扫描(PET)的检测。7

目标 行动 生物
一个生长激素抑制素受体2型
配位体
 人类
一个生长激素抑制素受体类型5
配位体
 人类
一个生长激素抑制素受体类型3
配位体
 人类
一个生长激素抑制素受体1型
配位体
 人类
吸收

Edotreotide镓ga - 68肿瘤达到80%活动不到30分钟,4在肿瘤和达到最高活动70±20分钟后注入。8Edotreotide大多是进入脾脏,其次是肾脏、肝脏、垂体、甲状腺和肾上腺。3,4,8积累在肿瘤组织内达到最大40分钟。4

的体积分布

数据的体积分布的药物不是现成的。7

蛋白结合

68年数据显示edotreotide gallium-Ga可能与血清中的蛋白质结合。6血清蛋白结合的程度,它结合的蛋白质不是文学中描述。

新陈代谢

Edotreotide镓ga - 68主要是菊糖。84小时后注射没有代谢物或降解产物可检测血清中。4

路线的消除

Edotreotide镓ga - 68剂量的16%是消除尿液中2 h。1,7预计Edotreotide镓ga - 68是完全消除尿液中。1,7在动物实验中,edotreotide y - 90 > 80%在24 h,消除尿液中为95.6±3.4%是菊糖。3,8< 1%的一次剂量检测粪便。5

半衰期

Edotreotide镓ga - 68的放射性半衰期为68分钟。4,8Edotreotide镓ga - 68有两个一半生命,48±2.0±0.3分钟和7分钟去除从血液。4,8

间隙

关于这种药物的间隙数据不是现成的。7

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

LD的50这个药物不是现成的。7

如果过量,必要时给病人足够的液体和利尿剂鼓励尿频。7如果可能的话,应该执行放射性剂量的估算。7

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
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Lanreotide Lanreotide可能会降低Edotreotide镓ga - 68作为诊断的有效性代理。
Octreotide Octreotide可能会降低Edotreotide镓ga - 68作为诊断的有效性代理。
Pasireotide Pasireotide可能会降低Edotreotide镓ga - 68作为诊断的有效性代理。
生长激素抑制素 生长激素抑制素可能会降低Edotreotide镓ga - 68作为诊断的有效性。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
ga - 68 dotatoc 注入,解决方案 4 mCi / 1毫升 静脉注射 UIHC - P E T成像中心 2019-09-01 不适用 美国国旗
Somakit Toc 工具包 40微克 静脉注射 高级加速器应用程序 2020-12-22 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
edotreotide ga V09IX09 -镓(68)
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
Y68179SY2L
化学文摘号
2101630-92-4
InChI关键
PZBPHYLKIMOZPR-FIYGWYQWSA-K
InChI
InChI = 1 s / C65H92N14O18S2.Ga c1-39 51(36 - 80)(81) 72 - 64(96) 53-38-99-98-37-52(73 - 60(92) 48(28-41-10-4-3-5-11-41) 68 - 54(84) 32-76-20-22-77(33-55(85) 86) 24-26-79(一)(89)90 27-25-78 (23-21-76)34-56 (87)88)63 (95)70 - 49 (29-42-15-17-44 (83)29-42-15-17-44)61 (93)71 - 50 (30-43-31-67-46-13-7-6-12-45 (43)46)62 (94)69 - 47 (14-8-9-19-66)59 (91)75 - 58 (2)(82)65 (97)74 - 53;/ h3-7, 10号至13号,15日,31日39-40,47-53,58岁的67年,80 - 83 H, 8日至9日,14日,19-30,32-38,66 h2, 1-2H3, (H、68、84) (H、69、94) (H、70、95) (H、71、93) (H、72、96) (H、73、92) (H、74、97) (H、75、91) (H、85、86) (H、87、88) (H、89、90); / q; + 3 / p-3 / t39 - 40 - 47 + 48 - 49 + 50 - 51 - 52 + 53 + 58 +, / m1. / s1 /我;1 - 2
国际命名
ga(68)镓(3 +)2 - [4 - ({[(1 r) 1 - {((4 r、7、10、13 r, 16 s, r 19日)-10 - (4-aminobutyl) 4 - {((2 r, 3 r) - 1, 3-dihydroxybutan-2-yl][氨基甲酰}7 - [(1 r) 1-hydroxyethyl] -16 - [(4-hydroxyphenyl)甲基]-13 [(1 h-indol-3-yl)甲基]6,9日,12日,15日,18-pentaoxo-1, 2-dithia-5, 8日,11日,14日,17-pentaazacycloicosan-19-yl][氨基甲酰}2-phenylethyl][氨基甲酰}甲基)7日10-bis (carboxylatomethyl) 1, 4, 7, 10-tetraazacyclododecan-1-yl)醋酸
微笑
[68 ga + 3] C [C@@H] (O) [C@@H] (CO)数控(= O) [C@@H] 1 cssc [C@H] (NC (= O) [C@@H] (CC2 = CC = CC = C2)数控(= O) CN2CCN (CC ([O -]) = O) CCN (CC ([O -]) = O) CCN (CC ([O -]) = O) CC2) C (= O) N [C@@H] (CC2 = CC = C (O) C = C2) C (= O) N [C@H] (CC2 = CNC3 = C2C = CC = C3) C (= O) N [C@@H] (CCCCN) C (= O) N [C@@H] ([C@@H] (C) O) C = O N1

引用

一般引用
  1. 哈特曼H, Zophel K,科德宝R, Oehme L, Andreeff M, Wunderlich G, Eisenhofer G, Kotzerke J:[辐射暴露的患者在68年ga-dotatoc PET / CT检查)。48 Nuklearmedizin。2009; (5): 201 - 7。doi: 10.3413 / nukmed - 0214。Epub 2009年7月28日。(文章]
  2. Poeppel TD, Binse我Petersenn年代,Lahner H, Schott M, Antoch G, Brandau W, Bockisch,男孩C: 68 ga-dotatoc与68 ga-dotatate PET / CT在功能成像的神经内分泌肿瘤。J诊断。2011年12月,52 (12):1864 - 70。doi: 10.2967 / jnumed.111.091165。Epub 2011年11月9日。(文章]
  3. 德容M,赞美上帝WH Krenning EP, Breeman佤邦,van der Pluijm我,伯纳德•男朋友维瑟TJ, Jermann E,提出M,鲍威尔P, Macke人力资源:钇- 90和铟- 111标签,受体结合和biodistribution DOTA0, d-Phe1, Tyr3 octreotide,一个有前途的生长激素抑制素模拟放射性核素治疗。欧元J诊断。1997年4月,24 (4):368 - 71。doi: 10.1007 / bf00881807。(文章]
  4. R,霍夫曼M, Maecke H,波尔纳Weckesser E, Schoffski P, Oei L,舒马赫J, Henze M, Heppeler, Meyer J,克纳普H:生物运动学和成像和生长激素抑制素受体的宠物放射性配体(68)Ga-DOTATOC:初步数据。J诊断欧元。2001年12月,28 (12):1751 - 7。doi: 10.1007 / s002590100639。Epub 2001年10月31日。(文章]
  5. Kwekkeboom DJ, Kooij设计页、赞美WH Macke人力资源,Krenning EP:比较111 in-dota-tyr3-octreotide和111 in-dtpa-octreotide在同一病人:biodistribution、动力学、器官和肿瘤吸收。J诊断。1999年5月,40 (5):762 - 7。(文章]
  6. Bangard M,提出M, Guhlke年代,Otte R,本德H, Maecke人力资源,Biersack HJ:检测生长抑素受体阳性肿瘤使用新的99 mtc-tricine-hynic-d-phe1-tyr3-octreotide:首先在病人和结果与111年对比in-dtpa-d-phe1-octreotide。J诊断欧元。2000年6月,27 (6):628 - 37。doi: 10.1007 / s002590050556。(文章]
  7. FDA批准的药物产品:镓Dotatoc GA 68链接]
  8. EMA评估报告:SomaKit TOC (链接]
ChemSpider
52083916
RxNav
2199391

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
2 完成 诊断 成人成神经管细胞瘤/成神经管细胞瘤,童年/神经母细胞瘤(NB)/神经内分泌肿瘤/生长抑素瘤 1
2 招聘 诊断 脑膜瘤 1
1、2 终止 诊断 类癌肿瘤/神经母细胞瘤(NB)/神经内分泌肿瘤/副神经节瘤 1
0 终止 诊断 脑膜瘤/转移性高度分化的神经内分泌肿瘤/多发性内分泌瘤,1型/神经内分泌肿瘤/生长激素抑制素阳性肿瘤细胞存在/冯Hippel-Lindau综合症 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 静脉注射 4 mCi / 1毫升
注入,解决方案 注射用药物的
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 40微克
工具包 静脉注射 40微克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0646毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.66 ALOGPS
logP -9.6 Chemaxon
日志 -4.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) -0.48 Chemaxon
pKa最强(基本) 10.28 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 23 Chemaxon
氢供体数 14 Chemaxon
极地表面面积 488.882 Chemaxon
可旋转键数 26 Chemaxon
折射性 397.48米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 143.643 Chemaxon
数量的戒指 6 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
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细节 1。生长激素抑制素受体2型
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
配位体
通用函数
生长激素抑制素受体的活动
特定的功能
受体somatostatin-14和-28年。这种受体通过百日咳毒素敏感的G蛋白耦合抑制腺苷酸环化酶。此外,它刺激phosphotyrosine磷酸酶和…
基因名字
SSTR2
Uniprot ID
P30874
Uniprot名字
生长激素抑制素受体2型
分子量
41332.37哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:镓Dotatoc GA 68链接]
细节 2。生长激素抑制素受体类型5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
配位体
通用函数
生长激素抑制素受体的活动
特定的功能
生长激素抑制素受体somatostatin-14 28和一定程度上的。这种受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。增加细胞生长抑制法……
基因名字
SSTR5
Uniprot ID
P35346
Uniprot名字
生长激素抑制素受体类型5
分子量
39201.925哒
引用
  1. EMA评估报告:SomaKit TOC (链接]
细节 3所示。生长激素抑制素受体类型3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
配位体
通用函数
生长激素抑制素受体的活动
特定的功能
受体somatostatin-14和-28年。这种受体通过百日咳毒素敏感的G蛋白耦合抑制腺苷酸环化酶。
基因名字
SSTR3
Uniprot ID
P32745
Uniprot名字
生长激素抑制素受体类型3
分子量
45846.995哒
引用
  1. EMA评估报告:SomaKit TOC (链接]
细节 4所示。生长激素抑制素受体1型
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
配位体
通用函数
生长激素抑制素受体的活动
特定的功能
生长激素抑制素受体与高亲和力somatostatin-14超过-28。这种受体通过百日咳毒素敏感的G蛋白耦合抑制腺苷酸环化酶。此外,它敌人……
基因名字
SSTR1
Uniprot ID
P30872
Uniprot名字
生长激素抑制素受体1型
分子量
42685.77哒
引用
  1. EMA评估报告:SomaKit TOC (链接]

药物在9月17日创建2021年38 /更新在2019年8月6日21:26