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识别

通用名称
Hydroxystilbamidine
药物库登录号
DB14753
背景

异硫胺羟斯蒂巴胺用于治疗一些非进展性皮肤芽孢菌病、儿童肺部或全身芽孢菌病,副作用比两性霉素b少,也用于病理诊断。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:280.331
单一同位素的:280.132411151
化学公式
C16H16N4O
同义词
  • -diguanylstilbene 2-Hydroxy-4 4”
  • -stilbenedicarboxamidine 2-Hydroxy-4 4”
  • Hidroxiestilbamidina
  • Hydroxystilbamidine
  • Hydroxystilbamidinum
  • Idrossistilbamidina
  • Oxistilbamidinum

药理学

指示

用于治疗非进展性皮肤芽孢菌病和其他真菌病。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

异硫酸羟斯蒂丁胺是二胺类化合物的一员,二胺类化合物是一大类生物化学和药理学上有趣的化合物。它具有相当不寻常的特性组合,表现出抗锥虫、抗疟疾、抗真菌和抑癌活性。它似乎也起到免疫抑制剂的作用。这种药物可用于治疗芽孢菌病,一种由称为芽孢菌皮炎的二形态真菌或霉菌引起的疾病。芽孢杆菌病是一种肺部感染,可导致发烧、咳嗽和(很少)类似结核病的症状。羟斯蒂巴胺大部分已被两性霉素B取代。

作用机制

异硫酸羟斯蒂丁胺(HSB)作用于细胞外DNA和溶酶体。在锥虫中,HSB与着丝质体DNA有广泛的选择性结合。这抑制细胞分裂和繁殖。在酵母中,有证据表明与核外DNA结合导致大量突变。HSB也被溶酶体吸收,导致锥虫体内溶酶体样体和分泌颗粒数量显著增加。HSB也可以稳定溶酶体膜。HSB还被发现可以结合RNA,是细胞核糖核酸酶的强大抑制剂。

目标 行动 生物
一个DNA
其他/未知
人类
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用
不可用

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Hydroxystilbamidine isethionate 0163年pvd2qz 533-22-2 XVTQTNAKZYLTNZ-HFPMQDOPSA-N

类别

药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 酵母,霉菌,锥虫

化学标识符

UNII
39 j262e49w
化学文摘号
495-99-8
InChI关键
TUESWZZJYCLFNL-DAFODLJHSA-N
InChI
InChI = 1 s / C16H16N4O / c17-15 (18) 12-5-2-10 (3-6-12) 12-5-2-10 (16 (19) 20) 9-14 (11) 21 / h1-9 21 h (H3、17、18)(H3, 19岁,20)/ b4-1 +
国际命名
4 - [(1 e) 2 - (4-carbamimidoylphenyl)乙烯基]3-hydroxybenzene-1-carboximidamide
微笑
数控(= N) C1 = CC = C (\ C = C \ C2 = C (O) C = C (C = C2) C (N) = N) C = C1

参考文献

合成参考

美国专利2,510,047。

一般引用
  1. 异硫酸2-羟基茴香胺:一种用于一般病理的新型荧光色素。2真菌的选择性展示。组织病理学杂志。1982 7 - 9;5(3):219-22。[文章
  2. Folds JD, Orlando G, Spitznagel JK:羟二苯胺异硫酸盐的免疫抑制作用,一种稳定溶酶体,抗蛋白水解,抗真菌药物。《感染Immun》1975年3月11日(3):441-4。[文章
  3. 链接(链接
人体代谢组数据库
HMDB0240284
ChemSpider
10612853
ChEMBL
CHEMBL1301
ZINC000000001547
网页
PA164745514
维基百科
Hydroxystilbamidine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
不可用
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0644毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.44 ALOGPS
logP 1.24 ChemAxon
日志 -3.6 ALOGPS
pKa(最强酸性) 8.22 ChemAxon
pKa(最强基础) 12.14 ChemAxon
生理上的电荷 2 ChemAxon
氢受体计数 5 ChemAxon
氢供体数量 5 ChemAxon
极表面积 119.972 ChemAxon
可旋转键数 4 ChemAxon
折射性 106.84米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 30.993. ChemAxon
环数 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
核苷酸
生物
人类
药理作用
是的
行动
其他/未知
DNA是遗传分子,因为它负责大多数遗传性状的遗传繁殖。它是一种多核酸,携带有关细胞生长、分裂和功能的遗传信息。DNA由两条长链的核苷酸绞成双螺旋结构,并由氢键连接在一起。核苷酸的序列决定了遗传特征。每条链都是后续DNA复制的模板,也是信使rna生成的模板,导致通过核糖体合成蛋白质。
参考文献
  1. 奥弗林顿JP,阿尔-拉兹卡尼B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现,2006 10月;5(10):821-34。[文章
  3. Folds JD, Orlando G, Spitznagel JK:羟二苯胺异硫酸盐的免疫抑制作用,一种稳定溶酶体,抗蛋白水解,抗真菌药物。《感染Immun》1975年3月11日(3):441-4。[文章

创建于2019年3月6日22:09 /更新于2021年2月21日18:54