利帕舒地尔是一种高选择性和强效的rho相关的卷曲/含卷曲激酶蛋白(ROCK)抑制剂。Rho激酶(ROCK)是Rho的效应蛋白，与Rho结合形成Rho/Rho激酶复合物。然后这个复合体调节许多生理功能，包括平滑肌收缩、趋化性、神经生长和基因表达。ROCK有两种异构体:ROCK-1和ROCK-2，这两种异构体广泛分布在我们的组织中，包括眼组织，如虹膜、视网膜、小梁网和睫状肌。ROCK水平的非典型调节与青光眼、高眼压、白内障和其他视网膜疾病的发病机制有关。

利帕苏地尔是一种选择性非常强的抑制剂，IC50的ROCK-1为0.051 umol/L, ROCK-2为0.019 umol/L。ROCK抑制剂通过直接作用于眼小梁网，增加通过施莱姆管的常规流出量，可有效降低IOP。利帕舒地尔将抑制ROCK，并诱导细胞骨架的变化，包括细胞体的收缩和变圆，并导致小梁网中的肌动蛋白束的破坏。这可以减少小梁网组织的压实，最终导致眼内房水流出量增加，减少对液体流动的阻力。

因此，利帕舒地尔通过诱导依赖于ROCK抑制的细胞骨架变化而有效。利帕舒地尔通过增加流出设施和调节小梁网细胞和Schlemm管内皮细胞的通透性以及破坏紧密连接来降低IOP。

当利帕舒地尔与前列腺素类似物联合使用时，它会导致葡萄膜巩膜流出增加，当与受体阻滞剂联合使用时，它会导致水样生成减少。

目标	行动	生物
Urho相关蛋白激酶1	抑制剂	人类
Urho相关蛋白激酶2	抑制剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

利帕舒地尔的血浆蛋白结合率为55.4 ~ 59.8%

新陈代谢

不可用

路线的消除

利普苏地被肾脏清除的速率为7.112升/小时。

半衰期

利帕苏地尔的半衰期为0.455小时。

间隙

利帕舒地尔的肾脏清除率为7.112升/小时。

的不利影响

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毒性

利帕斯杜伊最常见的副作用是轻度到中重度结膜充血，这种充血在数小时内自动停止。轻度结膜滤泡也有报道，这也是自发解决。其他不良反应包括眼睛刺激、眼睛感觉异常和结膜出血。

尚未发现利帕舒地尔对其他受体和酶(包括丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶)有任何作用。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
不可用
食物相互作用: 不可用

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Ripasudil盐酸二水合物	016年ttr32qf	887375-67-9	CMDJNMACGABCKQ-XVSRHIFFSA-N

类别

ATC代码

S01EX07——Ripasudil

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的一类，称为异喹啉及其衍生物。这些是含有异喹啉部分的芳香多环化合物，由一个苯环和一个吡啶环融合形成苯并[c]吡啶。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 异喹啉和衍生品
子课: 不可用
直接父: 异喹啉和衍生品
选择父母: 1, 4-diazepanes/吡啶和衍生品/Organosulfonamides/苯环型的/芳基氟化物/磺酰/Heteroaromatic化合物/二烃基胺/Azacyclic化合物/Organofluorides

显示两个
基: 1, 4-diazepane/胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/Diazepane/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物

显示15
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 11978226 xx
化学文摘号: 223645-67-8
InChI关键: QSKQVZWVLOIIEV-NSHDSACASA-N
InChI: InChI = 1 s / C15H18FN3O2S c1-11-8-17-6-3-7-19(11) 22(20、21)14-5-2-4-12-9-18-10-13 (16)15 (12)14 / h2, 4 - 5、9 - 11、17 h, 3, 6-8H2 1 h3 / t11 - / mo / s1
国际命名: 4-fluoro-5 - {((2 s) 2-methyl-1 4-diazepan-1-yl)磺酰}异喹啉
微笑: C [C@H] 1 cncccn1s (= O) (= O) C1 = C2C (F) = CN = CC2 = CC = C1

参考文献

一般引用

Kaneko Y, Ohta M, Inoue T, Mizuno K, Isobe T, Tanabe S, Tanihara H:新型ROCK抑制剂K-115 (Ripasudil)对小梁网和Schlemm管内皮细胞的影响。Sci代表2016年1月19日;6:19640。doi: 10.1038 / srep19640。［文章］
加诺克-琼斯KP:利帕苏迪:首个全球批准。药。2014年12月,74(18):2211 - 5。doi: 10.1007 / s40265 - 014 - 0333 - 2。［文章］
Tanihara H, Inoue T, Yamamoto T, Kuwayama Y, Abe H, Araie M:选择性Rho激酶抑制剂K-115的一期临床试验。JAMA Ophthalmol. 2013 10月;131(10):1288-95。doi: 10.1001 / jamaophthalmol.2013.323。［文章］
NPRA产品信息:Glanatec(盐酸利帕舒地尔)眼用溶液[链接］

外部链接

PubChem化合物: 9863672
PubChem物质: 347829272
ChemSpider: 8039366
BindingDB: 50087135
ChEBI: 136046
ChEMBL: CHEMBL3426621
锌: ZINC000003940873
维基百科: Ripasudil

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	治疗	福克斯的内皮营养不良	1
3.	完成	治疗	眼高血压/高眼压，原发性开角型青光眼	1
3.	招聘	治疗	白内障术后角膜水肿	1
3.	招聘	治疗	福克斯	1
3.	招聘	治疗	福克斯/福克斯的营养不良/福克斯的内皮营养不良	1
2	招聘	治疗	福克斯的内皮营养不良	1
2	未知的状态	治疗	角膜Guttata/角膜内皮细胞丢失/内皮角膜营养不良/福克斯的营养不良/福克斯的内皮营养不良	1
1、2	招聘	治疗	早产儿视网膜病变(ROP)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
解决方案/滴	眼科
解决方案/滴	眼科	4毫克/ 1毫升
解决方案	眼科	0.4克/ 100毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.3毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.72	ALOGPS
logP	0.88	ChemAxon
日志	3	ALOGPS
pKa最强(基本)	8.2	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	4	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	62.3²	ChemAxon
可旋转键数	1	ChemAxon
折射性	82.56米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	31.25^3.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用