茎菠萝蛋白酶

识别

通用名称

茎菠萝蛋白酶

DrugBank加入数量

DB12249

背景

茎菠萝蛋白酶是目前的主要治疗用途并正式是焦痂烧伤伤口清创术代理人表示,自2012年以来批准的EMA和销售品牌Nexobrid下^标签。

菠萝蛋白酶本身属于一个类别的口服酶获得商业上的水果或干的菠萝¹。虽然果实和茎菠萝蛋白酶都是准备不同,包含不同的酶成分,菠萝蛋白酶通常指茎菠萝蛋白酶¹。菠萝蛋白酶是因此复合混合几种不同的肽链内切酶,可以促进许多不同的反应与许多不同的基质。这个动作允许菠萝蛋白酶来演示各种心血管抗癌治疗,但疗效从行动的具体机制,它可以引起这些影响目前不能被正确的理解。

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
其他基于蛋白质疗法

蛋白质结构

蛋白质的化学公式: 不可用
蛋白质平均体重: 不可用

序列

> sp | P14518 | BROM2_ANACO茎菠萝蛋白酶OS =菠萝comosus牛= 4615 PE = 1 SV = 1 AVPQSIDWRDYGAVTSVKNQNPCGACWAFAAIATVESIYKIKKGILEPLSEQQVLDCAKG YGCKGGWEFRAFEFIISNKGVASGAIYPYKAAKGTCKTDGVPNSAYITGYARVPRNNESS MMYAVSKQPITVAVDANANFQYYKSGVFNGPCGTSLNHAVTAIGYGQDSIIYPKKWGAKW GEAGYIRMARDVSSSSGICGIAIDPLYPTLEE

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同义词

菠萝蛋白酶,干
菠萝茎菠萝蛋白酶

药理学

指示

茎菠萝蛋白酶的基本医疗的目的(某人)目前表示深焦痂的去除成人部分和全层热烧伤^标签。

除了这官方的迹象,然而,它也认为,某人可能被用作治疗几个其他用途,包括心血管健康、骨关节炎、自身免疫、血液凝结,腹泻,癌症,手术和清创术——尽管这些迹象表明行动的具体机制还有待阐明¹。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关的治疗

除焦痂

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

茎菠萝蛋白酶最终不同巯基肽链内切酶的混合物¹能够催化一系列反应在不同的基质,这也许是为什么茎菠萝蛋白酶显然可以用作某种方式治疗的治疗环境。这个概念是通过各种外用和口服茎菠萝蛋白酶制剂存在,进一步多元化的方式可以使用药物。茎菠萝蛋白酶的最重要的方面,然而,是能够接受肠道吸收未经碰撞的功能完整的形式,最终保留其在等离子体的蛋白水解行为^1,2。这种药效学特点是另一个元素,也许允许茎菠萝蛋白酶保持活跃体内,引起一系列的行为在几个主要的身体系统。

的作用机制

茎菠萝蛋白酶是最终的混合硫醇的肽链内切酶和其他元素包括磷酸酯酶,葡糖苷酶,氧化酵素、多种纤维素酶,糖蛋白,碳水化合物,以及各种蛋白酶抑制剂¹。许多不同的底物和反应,这些不同的酶可以催化导致许多不同的和可能的作用机制。

茎菠萝蛋白酶目前主要用作清创局部代理的坏死组织从伤口或第二三度烧伤^标签,1。菠萝蛋白酶可以包含escharase如酶的一个组件,它认为各种茎菠萝蛋白酶霜或凝胶可以加速伤口的愈合过程促进快速切除坏死层真皮,同时保留未燃烧/安全组织¹和/或可能通过加速伤口的恢复血液灌注组织,控制tnf的表达,提高TGT-beta的表达式,证明在猪动物模型¹。这种酶清创最终首选外科清创术物理,手术自然是痛苦的,大众化的,涉及重复或过度麻醉的可能性和/或出血¹。

对于心血管健康,某些研究表明,茎菠萝蛋白酶能够分解胆固醇斑块,引起强烈的纤溶活性,抑制血小板聚集——所有这些防止在骨骼肌缺血/再灌注损伤和动脉血栓形成和栓塞的风险最小化¹。此外,茎菠萝蛋白酶也已被证明能够减弱过敏性呼吸道疾病通过改变CD4 +和CD8 + T淋巴细胞数量——这种行动可能是有益的在治疗人类哮喘或过敏性疾病¹。最后,茎菠萝蛋白酶也被用于诱导心脏保护通过Akt / Foxo途径对缺血再灌注损伤大鼠模型心肌¹。

治疗骨关节炎、相信茎菠萝蛋白酶有止痛剂的特性,被认为是的结果直接影响疼痛介质如缓激肽¹。此外,各种试验表明,药物可能是有用的在减少肿胀、瘀伤,痛苦手术的女性外阴切开术¹。此外,茎菠萝蛋白酶也可能用于治疗急性炎症和运动损伤¹。

此外,茎菠萝蛋白酶也被研究作为辅助治疗慢性炎症、恶性肿瘤、自身免疫性疾病¹。某些体外实验表明,茎菠萝蛋白酶可以调节T细胞表面粘附分子、巨噬细胞、自然杀伤细胞和引起IL-1B的分泌白介素、肿瘤坏死因子-α(tnf)通过外周血单核细胞¹。代理也能够阻止Raf-1 / extracellular-regulated-kinase-2 (ERK-2)通过阻止T细胞信号转导通路¹。然而,特别是用茎菠萝蛋白酶治疗细胞减少CD4 (+) T细胞的激活,降低CD25的表达¹。此外,也有证据表明,口服治疗茎菠萝蛋白酶产生一定的镇痛和抗炎作用在类风湿性关节炎患者,这是一种特别常见的自身免疫性疾病¹。

茎菠萝蛋白酶也影响凝血通过增加血清纤维蛋白溶解能力和通过防止纤维蛋白的合成,蛋白质参与血液凝固¹。大鼠动物模型,降低血清纤维蛋白原水平似乎存在剂量依赖的相关性当凝血酶原时间和激活局部血栓形成质时间显著延长接种茎菠萝蛋白酶的浓度更高¹。在体外和体内研究还表明茎菠萝蛋白酶可以作为一个有效的纤溶剂,因为它刺激纤溶酶原血纤维蛋白溶酶,物的转换导致增加纤维蛋白溶解降解纤维蛋白¹。

抗菌药物的潜在影响茎菠萝蛋白酶,有不同的观察关于其具体的作用机制¹。当抵消的影响霍乱弧菌、大肠杆菌等肠道病原体(动物的肠毒素引起腹泻),一些研究表明,茎菠萝蛋白酶与肠道分泌信号通路如腺苷3”:5 '循环monophosphatase,鸟苷3”:5 '循环monophosphatase,和/或calcium-dependent信号级联¹。相反,其他研究提出,茎菠萝蛋白酶补充会导致antiadhesion效果防止大肠杆菌附加特定的糖蛋白受体在肠道粘膜proteolytically修改这些受体附件网站¹。

此外,各种研究表明,茎菠萝蛋白酶还具有抗癌活性。特别是,代理已经发现增加p53的表达和伯灵顿在小鼠皮肤,这两个是众所周知的凋亡活化剂¹。茎菠萝蛋白酶也可以明显减少细胞生存等监管机构的活动Akt的兵,因此诱导凋亡的肿瘤细胞死亡¹。最后,茎菠萝蛋白酶也被观察到表达下调NF-kB和cox - 2表达小鼠腹泻和皮肤肿瘤发生的模型¹。它也展示了能够抑制细菌内毒素(LPS)全身NF-kB活动以及PGE2和cox - 2的表达在人类单核细胞的白血病和鼠小胶质细胞系¹。

吸收

看来茎菠萝蛋白酶可以从人类胃肠道吸收程度比较小但非常重要,同时保持未经碰撞的或功能完好无损^1,2。19岁健康男性进行了一项调研,每日口服3 g /天的菠萝蛋白酶导致平均血浆浓度大约5000 pg / ml的48小时内,尽管菠萝蛋白酶的最大峰值血药浓度之间的不同学科之间2000 - 10000 pg / ml²。菠萝蛋白酶的平均血药浓度在3 - 51小时10.28 ug的范围²。

的体积分布

没有可存取的数据有关的体积分布的茎菠萝蛋白酶是可用的。

蛋白结合

确定,大约有50%的菠萝蛋白酶与血浆蛋白α2-macroglobulin和α1-antichymotrypsin antiproteinases发现血液中^1,2。

新陈代谢

鉴于其蛋白质结构,假设茎菠萝蛋白酶,管理经验水解后在肠道或最终在血液中吸收²。无论如何,放射性标记,发现了完整的茎菠萝蛋白酶循环后的血浆管理^1,2。

路线的消除

没有可存取的数据关于eliminiation路线的茎菠萝蛋白酶是可用的。

半衰期

茎菠萝蛋白酶的血浆半衰期估计是6 - 9个小时²。

间隙

没有关于茎菠萝蛋白酶的间隙可存取的数据是可用的。

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

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毒性

人体似乎能吸收大量的菠萝蛋白酶- 12克/天消耗的菠萝蛋白酶可能没有任何重大不利影响的外观¹。另一项研究表明,在菠萝蛋白酶(3000工厂检验计划单位/天)对人类的十天发现凝血参数无显著变化¹。最后,茎菠萝蛋白酶的毒性相对较低的LD50大于10 g / kg老鼠,老鼠和兔子¹。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

国际/其他品牌

Debrase

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Nexobrid		2 g	皮肤的	中世纪的伤口德国Gmb H	2016-09-08	不适用
Nexobrid		5克	皮肤的	中世纪的伤口德国Gmb H	2016-09-08	不适用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: ZLM4P8929R
化学文摘号: 37189-34-7

引用

一般引用

信心,孔雀舞R,耆那教的年代,Kumar答:菠萝蛋白酶的特性和治疗应用程序:一个回顾。Biotechnol Res Int。2012; 2012:976203。doi: 10.1155 / 2012/976203。Epub 2012 12月10。(文章]
名卡斯特尔合资,弗里德里希·G,库恩CS, Poppe通用电气:肠道吸收未降解蛋白质的男人:口服摄入后血浆中菠萝蛋白酶的存在。杂志。1997年7月,273 (1 Pt 1): G139-46。doi: 10.1152 / ajpgi.1997.273.1.G139。(文章]

外部链接

PubChem物质: 347911303
RxNav: 2373652
维基百科: Stem_bromelain

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	积极不招聘	治疗	热烧伤	2
不可用	可用	不可用	热烧伤	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态: 不可用
实验属性: 不可用

药物在2016年10月20日21:43 /更新在5月27日,2021 02:57