Lifitegrast与整合素淋巴细胞功能相关抗原-1 (LFA-1)结合，LFA-1是白细胞上发现的一种细胞表面蛋白，阻断LFA-1与其同源配体细胞间粘附分子-1 (ICAM-1)的相互作用。ICAM-1可能在干眼病患者的角膜和结膜组织中过表达。LFA-1/ICAM-1相互作用有助于形成免疫突触，从而导致t细胞增殖/激活和迁移到目标组织。体外研究表明，lifitegrast可抑制人t细胞系中t细胞对ICAM-1的粘附，并可抑制人外周血单个核细胞中炎症因子、炎症介质、趋化因子、TNF-α和IL-1的分泌。

目标	行动	生物
一个整合素alpha-L	拮抗剂	人类

吸收

平均血浆浓度峰值(Cmax)在施用15分钟内达到1.70ng/mL。可定量的槽期血浆浓度范围为0.55 ng/mL至3.74 ng/mL⁶．观察显示，有限的全身暴露可产生显著的临床结果。

分布量

不可用

蛋白结合

lifitegrast的人血浆蛋白结合约为99%，与浓度无关(50 ~ 1000ng/mL)。与人血清白蛋白的结合率为95% ~ 98%，与人α1-酸糖蛋白的结合率为31.6% ~ 51.1%⁶．

新陈代谢

基于使用新鲜人肝细胞的体外代谢研究结果，lifitegrast似乎没有发生显著的代谢⁶．

消除路线

不可能进行质量平衡研究来确定主要的消除路线⁶．

半衰期

根据lifitegrass的血药浓度无法计算血浆消除半衰期，但据报道在大鼠静脉药代动力学研究中相对较短⁵．

间隙

无法根据lifitegrast的血药浓度计算清除率，但据报道在大鼠静脉药代动力学研究中清除率相对较快⁵．据预测，lifitegras通过鼻腔和随后的胃肠道被清除⁶．

的不利影响

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毒性

在5-25%的患者中，一些不良反应包括灌注部位刺激、味觉障碍和视力降低。没有证据或报告表明这种药物有潜在的致癌、诱变或改变生育的作用。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
不可用
食物相互作用: 没有发现相互作用。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Lifitegrast钠	QG18FLP1KP	1119276-80-0	BPWOKOSRORLLIN-BQAIUKQQSA-M

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Xiidra	解决方案	5% w/v	眼科	诺华制药	2018-02-12	不适用
Xiidra	溶液/滴剂	50毫克/ 1毫升	眼科	诺华制药公司	2016-07-11	不适用
Xiidra	溶液/滴剂	50毫克/ 1毫升	眼科	武田制药美国公司	2016-07-11	2023-03-31

类别

ATC代码

lifitegrasast

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为苯丙氨酸及其衍生物的一类有机化合物。这些化合物含有苯丙氨酸或其衍生物，由苯丙氨酸在氨基或羧基上反应而成，或由甘氨酸的任何氢原子被杂原子取代而成。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸及其衍生物
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸、多肽和类似物
直接父: 苯丙氨酸及其衍生物
选择父母: n -酰基- α氨基酸/Phenylpropanoic酸/Tetrahydroisoquinolines/2-卤苯甲酸及其衍生物/安非他明及其衍生物/Benzenesulfonyl化合物/香豆酮/芳基氯化物/Vinylogous卤化物/叔羧酸酰胺

再看13个
基: 2-卤苯甲酸或衍生物/3-phenylpropanoic-acid/安非他命或衍生物/芳香杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/Benzenesulfonyl集团/苯环型的/香豆酮

展示更多28个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 038年e5l962w
化学文摘号: 1025967-78-5
InChI关键: JFOZKMSJYSPYLN-QHCPKHFHSA-N
InChI: InChI = 1 s / C29H24Cl2N2O7S c1-41于(38、39)20-4-2-3-16(11日至20日)12日至23日(29 (36)37)32-27 (34)25-22 (30)13-19-15-33 (9-7-21 (19)26 (25)31)28 (35)18-6-5-17-8-10-40-24 (17)14 - 18 / h2-6, 8 - 11、13 - 14日,23日,7日,9日,12日,15 h2、h3, (H, 32岁,34)(H, 36岁,37)/ t23 - / mo / s1
国际命名: (2) 2 - {[2 - (1-benzofuran-6-carbonyl) 5、7-dichloro-1 2, 3, 4-tetrahydroisoquinolin-6-yl] formamido} 3 - (3-methanesulfonylphenyl)丙酸
微笑: CS (= O) (= O) C1 = CC (C [C@H] (NC (= O) C2 = C (Cl) C3 = C (CN (CC3) C (= O) C3 = CC = C4C = COC4 = C3) C = C2Cl) C (O) = O) = CC = C1

参考文献

一般引用

Tauber J, Karpecki P, Latkany R, Luchs J, Martel J, Sall K, Raychaudhuri A, Smith V, Semba CP: Lifitegrast眼液5.0% vs安慰剂治疗干眼病:OPUS-2随机III期研究结果中华眼科杂志。2015 Dec;122(12):2423-31。doi: 10.1016 / j.ophtha.2015.08.001。2015年9月11日。［文章］
Abidi A, Shukla P, Ahmad A: Lifitegrast:一种治疗干眼病的新药物。2016年10 - 12月;7(4):194-198。0976 - 500 - x.195920 doi: 10.4103 /。［文章］
Paton DM: Lifitegrast:首个用于治疗干眼病的LFA-1/ICAM-1拮抗剂。今日毒品(Barc)。2016年9月,52(9):485 - 493。［文章］
Holland EJ, Luchs J, Karpecki PM, Nichols KK, Jackson MA, Sall K, Tauber J, Roy M, Raychaudhuri A, Shojaei A: Lifitegrast治疗干眼病:一项III期随机、双盲、安慰剂对照试验(OPUS-3)结果眼科杂志。2017年1月;124(1):53-60。doi: 10.1016 / j.ophtha.2016.09.025。Epub 2016年10月27日。［文章］
钟敏，Gadek TR, Bui M，沈伟，Burnier J, Barr KJ, Hanan EJ, Oslob JD, Yu CH, Zhu J, Arkin MR, Evanchik MJ, Flanagan WM, Hoch U, Hyde J, Prabhu S, Silverman JA, Wright J:治疗干眼症的LFA-1/ICAM-1拮抗剂SAR 1118的发现和开发。ACS医学化学杂志2012年1月31日;3(3):203-6。doi: 10.1021 / ml2002482。2012年3月8日。［文章］
FDA临床药理学和生物药剂学综述[链接］
FDA批准药品:Xiidra (lifitegrast)眼用溶液[链接］

外部链接

KEGG药物: D10374
PubChem化合物: 11965427
PubChem物质: 347828006
ChemSpider: 10139520
BindingDB: 50386331
RxNav: 1801820
ChEBI: 133023
ChEMBL: CHEMBL2048028
锌: ZINC000084668739
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Lifitegrast

FDA的标签

下载 (1.22 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	支持性护理	隐形眼镜不适(CLD)/隐形眼镜相关干眼症/隐形眼镜	1
4	完成	治疗	眼睛干涩	2
4	邀请报名	治疗	眼睛干涩	1
4	招聘	治疗	角膜疾病	1
4	招聘	治疗	眼睛干涩	3.
4	终止	治疗	干眼症(DES)	1
4	撤销	基础科学	隐形眼镜并发症/眼睛干涩/真性角膜结膜炎(KCS)/眼部不适/眼部炎症	1
4	撤销	诊断	慢性干眼症/干眼症(DES)/眼睛干涩	1
4	撤销	治疗	隐形眼镜相关干眼症	1
3.	完成	治疗	干眼症(DES)	3.

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
解决方案	眼科	5% w/v
溶液/滴剂	眼科	50毫克/ 1毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US8927574	没有	2015-01-06	2030-11-12
US7928122	没有	2011-04-19	2024-11-05
US9085553	没有	2015-07-21	2033-07-25
US9353088	没有	2016-05-31	2030-10-21
US9216174	没有	2015-12-22	2024-11-05
US7314938	没有	2008-01-01	2025-03-10
US8084047	没有	2011-12-27	2026-05-17
US8367701	没有	2013-02-05	2029-04-15
US8168655	没有	2012-05-01	2029-05-09
US8592450	没有	2013-11-26	2026-05-17
US7790743	没有	2010-09-07	2024-11-05
US7745460	没有	2010-06-29	2024-11-05
US9447077	没有	2016-09-20	2029-04-15
US9890141	没有	2018-02-13	2030-10-21
US10124000	没有	2018-11-13	2024-11-05
US11058677	没有	2021-07-13	2033-12-18

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	可溶性	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00571毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.96	ALOGPS
logP	4.02	ChemAxon
日志	5	ALOGPS
pKa(最强酸性)	3.27	ChemAxon
pKa(最强基础)	-1.3	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体数量	6	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极表面积	133.99²	ChemAxon
可旋转键数	7	ChemAxon
折射性	154.48米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	59.49^3.	ChemAxon
环数	5	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五人法则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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洞察和加速药物研究。必威国际app

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细节 1.整合素alpha-L

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 金属离子结合
特定的功能: 整合素α - l / β -2是ICAM1、ICAM2、ICAM3和ICAM4的受体。它参与多种免疫现象，包括白细胞-内皮细胞的相互作用，细胞毒性t细胞介导的…
基因名字: ITGAL
Uniprot ID: P20701
Uniprot名字: 整合素alpha-L
分子量: 128768.495哒

参考文献

Paton DM: Lifitegrast:首个用于治疗干眼病的LFA-1/ICAM-1拮抗剂。今日毒品(Barc)。2016年9月,52(9):485 - 493。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2C9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 甾体羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C9
分子量: 55627.365哒

参考文献

FDA临床药理学和生物药剂学综述[链接］

转运蛋白

细节 1.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1A2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 调节有机阴离子的钠(+)独立的运输，如亚磺苯酞素(BSP)和共轭(牛磺胆酸)和非共轭(胆酸)胆酸(根据相似度)。选择性地抑制……
基因名字: SLCO1A2
Uniprot ID: P46721
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1A2
分子量: 74144.105哒

参考文献

FDA临床药理学和生物药剂学综述[链接］

细节 2.溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导有机阴离子，如牛磺胆酸，前列腺素PGD2, PGE1, PGE2，白三烯C4，血栓素B2和伊洛前列素的Na(+)独立运输。
基因名字: SLCO2B1
Uniprot ID: O94956
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
分子量: 76709.98哒

参考文献

FDA临床药理学和生物药剂学综述[链接］

药物创建于2016年7月13日15:57 /更新于2022年10月07日09:51

Lifitegrast

识别

Lifitegrast的结构(DB11611)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献