哌苯甲醇

识别

总结

哌苯甲醇是一种用于治疗功能性疲劳的产品中的中枢神经兴奋成分。

品牌名称

Alertonic

通用名称

哌苯甲醇

药物库登录号

DB11584

背景

哌苯甲醇(Meratran)¹¹它最初是作为一种抗抑郁药在20世纪50年代被开发出来的，然而，与它的使用相关的副作用和滥用的可能性导致了它的退出和国际监管¹²．20世纪70年代，许多国家将吡普拉多定为非法药物，因为它可能被滥用。根据《药物滥用法》，它目前被列为C类物质¹⁰．

为了娱乐目的而使用这种药物及其衍生物的实验导致了许多急性毒性病例，并与三人死亡有关。匹普拉多衍生物的社会和特别是急性临床危害导致2012年英国《1971年药物滥用法》对其进行了控制^3.．

有趣的是，这种药物已经被研究过杀菌特性，然而，目前还没有被用于这一目的²．此外，它对产后抑郁症状也有良好的疗效⁶．

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:267.372
单一同位素的:267.1623143
化学公式: C₁₈H₂₁没有

同义词

哌苯甲醇

外部id

207-394-5

药理学

指示

用于管理疲劳¹⁰和抑郁⁵，¹，⁸，¹¹．用作肥胖管理的辅助疗法¹⁰．

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

吡普拉多(美拉特兰)是一种精神活性药物和中枢神经系统兴奋剂，在精神病学领域已被证明有用¹⁰．

匹普拉多最初是作为肥胖饮食管理和痴呆症状管理的辅助药物。关于匹普拉多的特性已经有大量的报道，证明它在治疗抑郁症和疲劳方面有良好的效果，除此之外，它还可以治疗各种其他疾病，包括嗜睡症、痉挛性斜颈、精神分裂症和老年疾病¹⁰．

作用机理

比普拉多和比普拉多衍生物是去甲肾上腺素和多巴胺再摄取抑制剂^3.．

在一项药代动力学研究中，发现比普拉多的条件部位偏好(CPP)¹³被选择性D1多巴胺拮抗剂阻断，提示匹普拉多的奖励效应可能涉及D1多巴胺受体的激活。

比普拉多在不影响血压或呼吸的情况下有明确的大脑刺激作用，并已被用于对抗麻醉后和氯丙嗪抑郁的人。在结构上，匹普拉多与苯甲基安非他明相关，这是一种半衰期长的强效兴奋剂，它与安非他明的不同之处在于，它的作用在更高的中心更强烈，它不表现出升压活性，没有兴奋后抑郁，而且这种药物不会像安非他明那样降低食欲¹⁰．

目标	行动	生物
UD(1)多巴胺受体	受体激动剂	人类

吸收

迅速吸收⁴．

分布量

分布在肝脏，肾脏和脑组织中⁴．

蛋白结合

不可用

新陈代谢

代谢迅速，给药约4小时后血浆中未发现⁴．

消除路线

迅速排出的尿液(3.5%)和大便(5%)^3.．

半衰期

不可用

间隙

迅速清除⁴．

的不利影响

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毒性

毒性数据:口服LD50(大鼠):180 mg/kg;口服LD50(小鼠):120 mg/kg;口服LD50(兔):180 mg/kg^化学物质．

这种药物的毒性取决于摄入的剂量，并归因于它的中枢神经兴奋活性^3.，⁴．

过量服用盐酸匹普拉多可引起恶心、焦虑、失眠和腹痛，但停药后这些症状往往消失。严重者可发生惊厥⁵，⁴．此药在焦虑、精神病和精神分裂症中是禁忌症，因为它会加重这些症状。据报告，服用这种药物后出现幻觉^3.．

在过去的十年中，在欧洲和美国，新型精神活性物质(“合法的兴奋剂”)的使用越来越多，包括二苯脯氨酸醇(D2PM)和去氧匹普拉多(2-DPMP)使用的报告越来越频繁⁹．

越来越多的报道称，D2PM(吡普拉多的去氧类似物)和2-DPMP(吡普拉多的吡咯烷类似物)在欧洲被用作滥用药物。2-DPMP具有类似于可卡因的拟交感神经特性，此外，已有报道称其具有长期和临床显著的神经精神症状⁹．D2PM在多巴胺再摄取转运体上的结合和活性也类似于可卡因，尽管D2PM似乎具有更弱的生物活性⁹．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
不可用
食物相互作用: 没有发现相互作用。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸哌苯甲醇	F6E46VR9Y2	71-78-3	KIFIYUHFHGSNHL-UHFFFAOYSA-N

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Alertonic	盐酸哌苯甲醇(0.044 mg / mL)+胆碱(2.222 mg / mL)+肌醇(2.222 mg / mL)+烟酰胺(1.111 mg / mL)+盐酸吡哆醇(0.042 mg / mL)+核黄素(0.111 mg / mL)+盐酸硫胺素(0.222 mg / mL)	长生不老药	口服	奥丹实验室有限公司	1995-12-31	不适用
Alertonic	盐酸哌苯甲醇(。044mg / mL)+胆碱(2.222 mg / mL)+肌醇(2.222 mg / mL)+烟酰胺(1.111 mg / mL)+盐酸吡哆醇(。042mg / mL)+核黄素(。111mg / mL)+盐酸硫胺素(。222mg / mL)	液体	口服	美瑞制药公司，美瑞陶氏(罐头)分公司	1967-12-31	1996-09-09

类别

ATC代码

匹普拉多

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于二苯基甲烷一类有机化合物。这是一种含有二苯基甲烷部分的化合物，由一个甲烷组成，其中两个氢原子被两个苯基取代。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯及其取代衍生物
子课: 二苯基甲烷
直接父: 二苯基甲烷
选择父母: Aralkylamines/哌啶/叔醇/1, 2-aminoalcohols/二烃基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品/芳香醇
基: 1, 2-aminoalcohol/酒精/胺/Aralkylamine/芳香醇/芳香杂单环化合物/Azacycle/二苯基甲烷/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物
分子框架: 芳香杂单环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: S6I030E0DA
化学文摘号: 467-60-7
InChI关键: XSWHNYGMWWVAIE-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C18H21NO c20-18 (15-9-3-1-4-10-15, 16-11-5-2-6-12-16) 17-13-7-8-14-19-17 / h1-6, 9 - 12, 17日19-20H, 7 - 8, 13-14H2
国际命名: 二苯甲醇(piperidin-2-yl)
微笑: [H] N1CCCCC1C (O) (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用

Simmler LD, Rickli A, Schramm Y, Hoener MC, Liechti ME:氨基茚、哌嗪和匹普拉多衍生物的药理概况。生物化学与药典。2014年3月15日;88(2):237-44。doi: 10.1016 / j.bcp.2014.01.024。Epub 2014年1月28日。［文章］
比普拉多对细菌生长的抑制作用。细菌学杂志。1957 10月;74(4):539-40。［文章］
10.(2013)。《新精神活性物质》。学术出版社。
沃尔特·s·鲁特，弗雷德里克·g·霍夫曼(2015)。神经系统:中枢神经系统药物。学术出版社。
普里普拉多[链接］
普利普拉多在妇产科的使用[链接］
ToxNet, priprrol [链接］
去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂[链接］
与新型精神活性物质二苯脯氨酸(D2PM)和去氧匹拉多(2-DPMP)有关的使用和急性毒性[链接］
NIH Inxight药物:匹普拉多[链接］
Meratran在精神病学上的应用[链接］
匹普拉多及其衍生物[链接］
有条件的地点偏好[链接］

外部链接

ChemSpider: 9681
ChEBI: 135101
ChEMBL: CHEMBL2110938
维基百科: 哌苯甲醇

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
长生不老药	口服
液体	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0306毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.36	ALOGPS
logP	3.32	ChemAxon
日志	-3.9	ALOGPS
pKa(最强酸性)	12.88	ChemAxon
pKa(最强基础)	9.53	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数量	2	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极表面积	32.26²	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	81.78米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	30.59^3.	ChemAxon
环数	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五人法则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用