该药

识别

通用名称

该药

DrugBank加入数量

DB11431

背景

该药是一个强有力的,广谱endectocide(抗寄生虫活性对endo -和ecto-parasites)与活动对线虫、昆虫和壁虱。它最初是用于牛紧随其后的是一个批准使用一般的动物。它是一种半合成methoxine nemadectin的导数是16国五环的内酯milbemycin类的。该药没有不同的二糖基碳13日取代烯侧链在25和独特methoxime基碳23。由于这些修改,该药是归类为第二代大环内酯。¹该药是由药物发展为全球卫生和食品药品监督管理局批准在6月13日,2018年。⁷

类型

小分子

组

批准,临床实验,审查批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构为该药(DB11431)

×

关闭

重量

平均:639.83
单一同位素的:639.377117671

化学公式

C₃₇H₅₃没有₈

同义词

• 该药
• Moxidectina
• Moxidectinum

外部id

• CL 301423
• cl - 301423
• cl - 301423

药理学

指示

该药治疗河盲症的指示,也叫做盘尾丝虫病,12岁以上的患者。河盲症是由寄生虫引起的盘尾属肠扭结表现为严重的瘙痒,毁容皮肤病和视力损害造成的线虫的幼虫。⁸

的传播盘尾属肠扭结人由黑蝇执行在水流湍急的河流繁殖在撒哈拉以南非洲,也门和南部和中美洲。发布的幼虫成人寄生虫侵入皮肤和眼睛,在那里他们可以产生严重的疾病表现。⁸

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 盘尾丝虫病感染造成的盘尾属肠扭结

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

该药被报道是非常有效的盘尾属肠扭结伊维菌素相比。³该药在感染者管理时,皮肤microfilarial负荷较低,即使当前的疗法相比,伊维菌素。但是microfilarial得到的水平降低到无法检测到的水平,安全的用于大规模药物治疗。⁹

的作用机制

该药有选择性地结合寄生虫的-和glutamate-gated氯离子通道至关重要的无脊椎动物神经和肌肉细胞的功能。它展示活动对寄生虫,但它不杀他。⁸一旦该药绑定,通透性增加导致氯离子的大量涌入和弛缓性麻痹的寄生虫。¹

目标	行动	生物
一个Glutamate-gated氯通道	粘结剂	盘尾属肠扭结
一个氯化-封闭的通道	粘结剂	盘尾属肠扭结
NABC转运蛋白	粘结剂	盘尾属肠扭结

吸收

渗透该药的寄生虫是不受限制的这种化合物是一个非常可怜的衬底22,这是至关重要的减少从胃肠道吸收的亲脂性的化合物,增加胆汁,肠道和肾脏分泌。该药口服后,70.4毫克/公斤的等离子体最大浓度达到0.37天之后报道AUC为363.6微克/毫升/天。¹同样重要的是,提高口服生物利用度与脂质。⁶

的体积分布

该药提供了一个更大的体积分布和平均停留时间相比,伊维菌素。报道的体积分布的1.2 l /公斤。³

蛋白结合

这药代动力学性质的人类是未知的。^标签

新陈代谢

报道注册酶改性在人类和线虫。在该药的情况下,注册C29-30——C14-mono-hydroxymethyl衍生品主要由细胞色素CYP3A和CYP2B。该药的新陈代谢被认为有助于小程度上消除。³其他一些代谢物形成O-demethyl-dihydroxy代谢物。该药不是主要的代谢主要残留脂肪、肝、肾和肌肉是不变该药。⁵

在产品下面查看合作伙伴的反应

• 该药
  • 一羟基的代谢物在C29该药+一羟基的代谢物该药的碳

路线的消除

当该药口服接种,2%的剂量是消除粪便72小时内不变。消除肾是微不足道的。^标签

半衰期

该药记者终端半衰期为20.2天。³

间隙

该药的明显的间隙是3.5升/小时。⁴

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

了解更多

毒性

据报道,该药是安全的,据报道22的可怜的衬底。¹报告LD50in老鼠是在70 - 131 micromol /公斤。²致癌性研究尚未进行。该药被证明存在基因毒性没有影响,诱变和生育能力。^标签过量的报告有相关瞬态的存在和自限性神经迹象包括抽搐的存在。¹¹

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

不可用

食物相互作用

• 有或没有食物。与食物稍微改变药物动力学,但不是临床显著的程度。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
该药	平板电脑	2毫克/ 1	口服	药物对全球健康发展	2019-12-02	不适用
该药	平板电脑	2毫克/ 1	口服	药物对全球健康发展	2019-12-02	不适用

类别

ATC代码

P02CX03——该药

• P02CX——其他antinematodals
• P02C——ANTINEMATODAL代理
• P02——驱肠虫剂
• P -抗产品,杀虫剂和驱虫剂

药物类别

• 农用化学品
• 打虫药
• 抗感染的药物
• Antinematodal代理
• 抗寄生虫药物
• 杀寄生虫药产品,杀虫剂和驱虫剂
• 化合物用于研究、工业、或家庭设置必威国际app
• 杀虫剂
• 内酯
• 农药
• 多酮类化合物
• 不良的行为

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为milbemycins。这是一群大环内酯类结构包含一个16国内酯环融合1,7-dioxaspiroundecane环系统和一个香豆酮(或氢化导数)。在某些情况下(例如Milbemycin E), tetrahydrofuranyl戒指不见了。可以在C13 o-glycosylated Milbemycins Avermectins形式。Milbemycins是由链霉菌属的物种。

王国

有机化合物

超类

糖类多酮类化合物,

类

大环内酯类和类似物

子课

Milbemycins

直接父

Milbemycins

选择父母

缩酮/环氧乙烷/四氢呋喃/叔醇/二级醇/肟醚类/内酯/羧酸酯类/Oxacyclic化合物/一元羧酸和衍生品 /二烷基醚/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

显示5

基

缩醛/酒精/脂肪族heteropolycyclic化合物/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/二烷基醚/醚/碳氢化合物的衍生物/缩酮 /内酯/Milbemycin/元羧酸酸或衍生品/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/环氧乙烷/肟醚/二次酒精/叔醇/四氢呋喃

显示16个更多

分子框架

脂肪族heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 微生物(细菌、寄生虫)

化学标识符

UNII

NGU5H31YO9

化学文摘号

113507-06-5

InChI关键

YZBLFMPOMVTDJY-LSGXYNIPSA-N

InChI

InChI = 1 s / C37H53NO8 c1-21(2) 14-25(6)惊奇(7)31(38-42-8)19-36(46 - 33)18-29-17-28(45-36)18-29-17-28第15 - 22(4)(3)10-9-11-27-20-43-34-32(39)24(5)30(35(40)44-29)37(27岁,34)41 / h9-12, 14日,16日,21 - 22日举行,26日,28 - 30,尺码,39岁,41 h, 13日,15日,17-20H2, 1-8H3 / b10-9 +, 23-12 + 25-14 + 27-11 + 38-31 + / t22 - 26 - 28 +, 29 - 30 - 32 + 33 + 34 + 36 - 37 + / mo / s1

国际命名

(1或2 r 4 e, 4、5 s、6 s, 8或10得名13或14得名16所,20或21或24)-21 ',24”-dihydroxy-4——(methoxyimino) 5、11”, 13”, 22 ' -tetramethyl-6——(4-methylpent-2-en-2-yl) 3 ', 7 ', 19“-trioxaspiro [oxane-2 6“-tetracyclo[15.6.1.1 ^{4 8} 0 ^{20日24}]二十五烷]-10年,14,16的,22岁——“-tetraen-2”

微笑

[H] [C@@] 12摄氏度\ C3 = C / C = C / C \ [C@H] (C) C (C) 4 C = C \ [C@] ([H]) C [C@@] ([H]) (C (C@) 5 (C C (= N / OC) \ [C@H] (C) [C@H] (O5) (\ C) = C \ C (C) C) O4) OC (= O) [C@] ([H]) (C = C (C) [C@H] 1 O) [C@@] 23 O

引用

一般引用

1. 科布R, Boeckh:该药:回顾化学、药物动力学和马使用。Parasit向量。2009年9月25日,2 5 2:S5。doi: 10.1186 / 1756 - 3305 - 2 s2 s5。(文章]
2. 对C,经摩根富林明,普里查德R, Lespine答:伊维菌素的相对神经毒性和该药Mdr1ab(- / -)小鼠和影响哺乳动物GABA (A)频道活动。公共科学图书馆Negl太说。2012;6 (11):e1883。doi: 10.1371 / journal.pntd.0001883。Epub 2012年11月1日。(文章]
3. 普里查德R,对C, Lespine:该药avermectins:血缘关系但并不认同。Int J Parasitol药物药物抵抗。2012年4月14日;2:134-53。doi: 10.1016 / j.ijpddr.2012.04.001。eCollection 2012年12月(文章]
4. Korth-Bradley JM,公园V,沙龙餐厅年代,古尔力我,Matschke K, Gossart年代,布赖森P·弗雷肯斯坦李:排泄该药进入乳汁,哺乳期妇女健康药物动力学。Antimicrob代理Chemother。2011年11月,55 (11):5200 - 4。doi: 10.1128 / AAC.00311-11。Epub 2011年9月6日。(文章]
5. Brittain h (2013)。的药物物质和相关方法。卷38(第1版)。爱思唯尔。(ISBN: 978-0-12-407691-4]
6. 巴尔加m (2014)。兔子医学教材(第二版)。巴特沃斯Heinmann。
7. FDA的批准(链接]
8. Pnswire [链接]
9. 卢森堡健康研究所(链接]
10. FDA批准的药物产品:该药口服使用(链接]
11. EMA报告(文件]

外部链接

KEGG药物

D05084

ChemSpider

22901017

RxNav

1047072

ChEMBL

CHEMBL2104415

锌

ZINC000169649308

维基百科

该药

FDA的标签

下载 (131 KB)

化学物质

下载 (96.5 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	积极不招聘	治疗	丝虫病、淋巴	1
3	完成	治疗	蛔虫病/钩虫感染/鞭虫病	1
3	完成	治疗	盘尾丝虫病	1
3	完成	治疗	类圆线虫属Stercoralis感染	1
3	招聘	治疗	盘尾丝虫病	2
2	完成	治疗	盘尾丝虫病	1
2	完成	治疗	疥疮	1
2	完成	治疗	鞭虫Trichiura;感染	1
2	招收的邀请	治疗	类圆线虫属Stercoralis感染	1
2	招聘	治疗	Loiasis/盘尾丝虫病,眼	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
解决方案	局部
平板电脑	口服	2毫克/ 1

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	145 - 154ºC	“化学物质”
沸点(°C)	当发现油质预计在160ºC沸腾	“化学物质”
水溶度	不溶性	“化学物质”
logP	6	对c . et al . PLoS Negl太说。(2012)
pKa	12.8	Brittain h的药物物质,赋形剂和相关方法。(2013)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0052毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.3	ALOGPS
logP	5.67	Chemaxon
日志	-5.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.55	Chemaxon
pKa最强(基本)	2.81	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	8	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	116.042	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	179.22米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	71.023	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1。Glutamate-gated氯通道

类

蛋白质

生物

盘尾属肠扭结

药理作用

是的

行动

粘结剂

通用函数

不可用

特定的功能

细胞外ligand-gated离子通道的活动

基因名字

GluClX

Uniprot ID

Q25634

Uniprot名字

Glutamate-gated氯通道

分子量

40736.84哒

引用

1. 科布R, Boeckh:该药:回顾化学、药物动力学和马使用。Parasit向量。2009年9月25日,2 5 2:S5。doi: 10.1186 / 1756 - 3305 - 2 s2 s5。(文章]
2. Pnswire [链接]

2。氯化-封闭的通道

类

集团

生物

盘尾属肠扭结

药理作用

是的

行动

粘结剂

引用

1. 科布R, Boeckh:该药:回顾化学、药物动力学和马使用。Parasit向量。2009年9月25日,2 5 2:S5。doi: 10.1186 / 1756 - 3305 - 2 s2 s5。(文章]
2. Pnswire [链接]

3所示。ABC转运蛋白

类

集团

生物

盘尾属肠扭结

药理作用

没有

行动

粘结剂

引用

1. 科布R, Boeckh:该药:回顾化学、药物动力学和马使用。Parasit向量。2009年9月25日,2 5 2:S5。doi: 10.1186 / 1756 - 3305 - 2 s2 s5。(文章]
2. Pnswire [链接]

×

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

药物在2016年2月25日18:44 /更新在2月21日18:53 2021