蒽林

识别

总结

蒽林是一个蒽用于治疗稳定斑块性银屑病。

品牌名称

Drithocreme、Zithranol Zithranol-RR

通用名称

蒽林

DrugBank加入数量

DB11157

背景

地理地蒽酚(1,8二羟高9蒽酮在蒽三酚)是一个老anti-psoriatic代理首次合成驱虫豆素的衍生物,从柯桠树树在巴西获得超过100年前。蒽林的副作用包括刺激和皮肤变色²。

这个分子激发工人的具体属性研究药理学的细节。重要的是要考虑到药物是相对无害的,但有效的,和系统性副作用没有观察到这个地蒽酚与各种各样的全身和局部治疗牛皮癣⁹。

蒽林也被称为蒽三酚。这是一个局部皮肤配方中主要活性成分治疗牛皮癣。各种配方的药物可用,包括解决方案,泡沫和洗发水¹³。地蒽酚的化学结构允许双重溶解度,允许通过表皮吸收的化合物¹。

蒽林也一直在研究治疗疣,显示出可喜的成果³。水杨酸经常被添加到地蒽酚增强地蒽酚的稳定性和提高其渗透和有效性¹³。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构地蒽酚(DB11157)

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重量

平均:226.231
单一同位素的:226.062994182

化学公式

C₁₄H₁₀O₃

同义词

• 蒽林
• 蒽三酚
• Ditranol

外部id

• nsc - 43970
• nsc - 629313

药理学

指示

稳定斑块性银屑病皮肤和头皮⁸。

这也是局部使用在牛皮癣的管理,皮肤病,斑秃。蒽林也被运用于生物医学研究由于其对表皮生长因子受体自身磷酸化的影响必威国际app¹⁰。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 银屑病慢性
• 静牛皮癣

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

地蒽酚是一种天然蒽醌衍生物,anti-psoriatic和抗炎剂。它控制皮肤增长减少DNA的合成和有丝分裂活动表皮增生性,正常化的细胞增殖率和角质化¹⁰。

的作用机制

地蒽酚抑制角质细胞的增殖(表皮皮肤细胞),阻止t细胞的作用,并促进细胞分化,可能通过线粒体功能障碍。此外,自由基的产生可能导致其anti-psoriatic效果¹³。体外研究表明,地蒽酚延长角化细胞的有丝分裂前期的组成部分和白细胞⁷。有丝分裂前期是第一步,过程分离细胞核的遗传物质复制携带父母细胞分成两个完全相同的子细胞¹⁴。体内研究表明,DNA合成蒽林块和可以增加活性氧的释放⁷。

蒽林被认为正常的表皮细胞增殖率和角质化通过减少在银屑病表皮增生的有丝分裂活动¹³。

Anti-proliferative和地蒽酚抗炎作用被证实银屑病和健康的皮肤。蒽林的anti-proliferative效应被认为是由于抑制DNA合成和其强大的减少属性。地蒽酚作为anti-psoriatic剂的有效性在一定程度上是欠它能够促进脂质过氧化,减少内皮细胞粘附分子的浓度,发现在银屑病患者升高⁸,¹³。

最近的研究表明,它能防止早期激活和正常角化细胞分化可能发生直接影响线粒体⁴。

目标	行动	生物
一个2表皮角蛋白,II型细胞骨架	拮抗剂	人类
一个角蛋白,I型细胞骨架12所示	拮抗剂	人类
UC-Jun-amino-terminal kinase-interacting蛋白1	受体激动剂	人类

吸收

地蒽酚渗透破坏皮肤和银屑病病变更快、更大程度上比正常皮肤,可能是因为增加银屑病病变的血管⁷。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

蒽林是局部使用。虽然系统性吸收的程度后,局部应用程序还未确定,未发现蒽醌的痕迹代谢物尿液中有限的临床研究的受试者的蒽林霜⁷,⁸。

蒽林不抑制肝微粒体酶活性⁸。

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

了解更多

毒性

一些轻微的副作用包括改变指甲颜色,染发,在光敏性增加,皮肤过敏⁸。

蒽林的最常见的副作用是皮肤刺激和染色附近的皮肤,指甲,服装,和其他物体接触病人治疗。刺激银屑病的发病率/周围皮肤健康在病人离开更高地蒽酚在皮肤上没有比那些使用short-contact冲洗治疗2小时或者更少,其次是冲洗¹²。

如果银屑病斑块限制,周围的正常皮肤可以保护涂层剂的使用,如氧化锌软膏。蒽林应谨慎应用于脸,擦烂的地区由于严重的皮肤过敏的风险¹³。

目前没有证据表明任何长期地蒽酚毒性相关的皮肤接触或系统性问题¹²。老鼠的一些长期研究证明地蒽酚在小鼠皮肤肿瘤发生的。这种致癌潜力并没有被彻底评估。肿瘤发生的和蒽林的影响尚未观察到人类致癌物⁷。蒽林划分为FDA怀孕风险C类药物¹³。目前还不清楚地蒽酚会导致妊娠期间胎儿伤害当管理。因为缺乏证据人类数据,应该使用蒽林怀孕期间只有当显然需要⁸。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

不可用

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Dritho-creme惠普	奶油	1克/ 100克	局部	萨默斯实验室公司	2013-01-01	不适用
Zithranol	洗发水	1克/ 100克	局部	Elorac公司。	2012-03-05	不适用
Zithranol-RR	奶油	.012 1 g / g	局部	Elorac公司。	2009-07-09	不适用

在柜台的产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Anthraforte 1软膏1%	药膏	1%	局部	Medican技术公司。	1984-12-31	2014-09-02
Anthraforte 2软膏2%	药膏	2%	局部	Medican技术公司。	1984-12-31	2014-09-02
蒽酚霜0.1%	奶油	0.1%	局部	Medican技术公司。	1982-12-31	2014-09-02
蒽酚霜0.2%	奶油	0.2%	局部	Medican技术公司。	1982-12-31	2014-09-02
蒽酚霜0.4%	奶油	0.4%	局部	Medican技术公司。	1982-12-31	2000-06-30
Anthrascalp乳液0.4%	乳液	0.4%	局部	Medican技术公司。	1987-12-31	2014-09-02
Micanol 3%奶油	奶油	3%	局部	Canderm几何级数	1998-09-01	2004-07-30
Micanol奶油	奶油	1%	局部	Canderm几何级数	1998-05-06	2004-07-30

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
PSORAKS 30 GR KREM堡	蒽林(0.5%)+水杨酸(0.2%)	奶油	局部	KURTSANİLACLARI A.Ş.	2020-08-14	不适用
PSORAKS 30 GR KREM	蒽林(0.25%)+水杨酸(0.2%)	奶油	局部	KURTSANİLACLARI A.Ş.	2020-08-14	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Dritho-creme惠普	蒽林(1克/ 100克)	奶油	局部	萨默斯实验室公司	2013-01-01	不适用
Zithranol	蒽林(1克/ 100克)	洗发水	局部	Elorac公司。	2012-03-05	不适用
Zithranol-RR	蒽林(。012g/1g)	奶油	局部	Elorac公司。	2009-07-09	不适用

类别

ATC代码

D05AC01 -蒽三酚

• D05AC——Antracen衍生品
• D05A——ANTIPSORIATICS局部使用
• D05——ANTIPSORIATICS
• D -皮肤

D05AC51 -蒽三酚组合

• D05AC——Antracen衍生品
• D05A——ANTIPSORIATICS局部使用
• D05——ANTIPSORIATICS
• D -皮肤

药物类别

• 蒽
• Antipsoriatics
• Antipsoriatics局部使用
• Antracen衍生品
• 皮肤病学的

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为蒽。这些都是有机化合物包含三个线性融合苯环的一个系统。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

蒽

子课

不可用

直接父

蒽

选择父母

芳基酮/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/Vinylogous酸/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

基

1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/蒽/芳香homopolycyclic化合物/芳基酮/碳氢化合物的衍生物/酮/有机氧化/有机氧化合物/Organooxygen化合物

分子框架

芳香homopolycyclic化合物

外部描述符

蒽(CHEBI: 37510)

受影响的生物

• 人类

化学标识符

UNII

U8CJK0JH5M

化学文摘号

1143-38-0

InChI关键

NUZWLKWWNNJHPT-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C14H10O3 c15-10-5-1-3-8-7-9-4-2-6-11 (16) 13 (9) 14 (17) 12 (8) 10 / h1-6 15-16H 7 h2

国际命名

1、8-dihydroxy-9 10-dihydroanthracen-9-one

微笑

OC1 = CC = CC2 = C1C (= O) C1 = C (O) C = CC = C1C2

引用

一般引用

1. 阿什顿再保险,安德烈P,劳新泽西,怀特菲尔德M:蒽林:历史和当前的观点。J是阿德莱德大学8月杂志。1983;9 (2):173 - 92。(文章]
2. Verma Sehgal VN, P, Khurana答:蒽林/蒽三酚在皮肤病。Int北京医学。2014年10月,53 (10):e449-60。doi: 10.1111 / j.1365-4632.2012.05611.x。Epub 2014 9月10。(文章]
3. Flindt-Hansen H, Tikjob G,与蒽林Brandrup F:疣治疗。Acta真皮Venereol。1984; 64 (2): 177 - 9。(文章]
4. 特恩布尔麦吉尔,弗兰克,艾美特N, DM,伯齐-麦辰妈,雷诺兹NJ: anti-psoriatic药物地蒽酚积累在角化细胞线粒体,线粒体膜电位消散,和通过凋亡途径依赖线粒体呼吸能力。FASEB j . 2005年6月,19 (8):1012 - 4。doi: 10.1096 / fj.04 - 2664 fje。Epub 2005年3月31日。(文章]
5. Diezel W, Meffert H, Sonnichsen N:[研究蒽三酚的作用方式:增加脂质过氧化反应和酶抑制)。Dermatologica。1975; 150 (3): 154 - 62。(文章]
6. 一些D, Beyerle Rittner霍奇金淋巴瘤,Pott M, mef,韦安德一道C, Pittelkow先生:Anti-psoriatic药物地蒽酚激活物通过脂质过氧化作用:单核细胞比角化细胞更敏感。J投资北京医学。2000年4月,114 (4):688 - 92。doi: 10.1046 / j.1523-1747.2000.00934.x。(文章]
7. 地蒽酚(链接]
8. Zithranol, PDR (链接]
9. 地蒽酚/蒽三酚在皮肤科链接]
10. PubChem,蒽林链接]
11. Zithranol-RR [链接]
12. 美国皮肤病协会建议(链接]
13. NIH.gov局部治疗牛皮癣(链接]
14. 前期定义(链接]

外部链接

KEGG化合物

C06831

PubChem化合物

2202年

PubChem物质

347827926

ChemSpider

2117年

BindingDB

50041802

RxNav

873年

ChEBI

37510年

ChEMBL

CHEMBL46469

锌

ZINC000000001322

维基百科

蒽三酚

化学物质

下载 (47.8 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	牛皮癣寻常的(斑块性银屑病)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
药膏	局部	1%
药膏	局部	2%
奶油	局部
奶油	局部	0.1%
奶油	局部	0.2%
奶油	局部	0.4%
乳液	局部	0.4%
奶油	局部	1克/ 100克
奶油	局部	3%
奶油	局部	1%
奶油	局部
洗发水	局部	1克/ 100克
奶油	局部	.012 1 g / g

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	178 - 182°C	化学物质
水溶度	不溶于水	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.184毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.73	ALOGPS
logP	4.24	Chemaxon
日志	-3.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	8.47	Chemaxon
pKa最强(基本)	-5.6	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	57.532	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	64.27米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	23.123	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 004 - i - 3790000000 - 74 - ab4aae2d6ceb313831
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
1 h NMR谱	一维核磁共振	不适用
13 c NMR谱	一维核磁共振	不适用

药物在03年12月创建,2015年2月21日16:51 /更新2021 18:52