Propoxycaine

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通用名称

Propoxycaine

DrugBank加入数量

DB09342

背景

丙哌卡因是一种酯类局麻药，起效快，作用时间比盐酸普鲁卡因长^3.．这种药于1996年从美国市场下架。虽然在美国已经买不到这种药物，但在牙科手术中，这种药物与普鲁卡因联合使用，以帮助麻醉⁵．与普鲁卡因联合使用时，它是唯一一种药筒形式的牙科局麻药⁵．

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

丙基卡因结构(DB09342)

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重量

平均:294.395
单一同位素的:294.194342705

化学公式

C₁₆H₂₆N₂O_3.

同义词

• Propoxycaine

药理学

指示

丙哌卡因是一种局部麻醉药物。它从20世纪50年代开始在牙科手术中使用⁴．它与普鲁卡因联合使用可加速起效，提供更持久的麻醉效果⁵．

当酰胺局麻药因过敏禁忌或当几种酰胺麻药不成功时，它被生产使用⁵．

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禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

丙氧卡因是一种局部麻醉剂，它的作用是减少牙科手术时的神经冲动，从而减少疼痛感^4，5，6．

的作用机制

丙基卡因是一种对氨基苯甲酸酯，具有局部麻醉活性。丙氧卡因结合并阻断电压门控钠通道，从而抑制神经冲动传导所必需的离子通量。这会导致感觉丧失^3.．

在一项研究中，盐酸丙基卡因增加了细胞脂质双分子层的环形脂质流动性，并且对内单分子层的流化作用大于外单分子层²．这可能进一步证实了它在调节神经冲动方面的作用。

目标	行动	生物
一个电压门控钠通道α亚基	拦截器	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

这种药物在血浆和肝脏中被血浆酯酶水解⁶．

路线的消除

肾⁵

半衰期

不可用

间隙

通过肾脏，主要水解⁵．

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

这种药物的毒性(比普鲁卡因高7-8倍)已经阻止了这种药物单独使用⁵．

酯类局麻药比酰胺类局麻药更容易引起过敏反应，因为在代谢过程中会形成对氨基苯甲酸(PABA)。PABA可能引起过敏性反应，从荨麻疹到过敏反应不等。PABA也在对羟基苯甲酸甲酯(一种常见的防腐剂)的代谢过程中形成，通常在多剂量瓶中发现，包括利多卡因(MDV)(酰胺型局麻药)^5，6．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
透明质酸酶	透明质酸酶可引起丙苯卡因吸收增加，导致血清浓度增加，并可能加重不良反应。
透明质酸酶(人类重组)	透明质酸酶(人重组)可导致丙氧卡因吸收增加，导致血清浓度增加，并可能加重不良反应。
透明质酸酶(绵羊的)	透明质酸酶(绵羊)可导致丙氧卡因吸收增加，导致血清浓度增加，并可能加重不良反应。
锝tc - 99 m tilmanocept	丙氧卡因可能降低锝Tc-99m蒂尔曼诺普作为诊断剂的疗效。

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不可用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Propoxycaine盐酸盐	K490D39G46	550-83-4	GITPCGSPKUQZTE-UHFFFAOYSA-N

类别

药物类别

• 酸,碳环
• Aminobenzoates
• 麻醉剂
• 麻醉剂,当地
• 苯衍生物
• 安息香酸盐
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 羟基酸
• Hydroxybenzoate醚
• Hydroxybenzoates
• para-Aminobenzoates
• 外周神经系统药物
• 感觉系统代理

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于苯甲酸酯类有机化合物。这些是苯甲酸的酯衍生物。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯及其取代衍生物

子课

苯甲酸及其衍生物

直接父

苯甲酸酯类

选择父母

氨基苯甲酸及其衍生物/Aminophenyl醚/含苯氧基的化合物/苯甲酰衍生物/苯胺和取代苯胺/烷基芳基醚/三烷基胺/羧酸酯类/氨基酸及其衍生物/单羧酸及其衍生物 /一级胺/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

显示4个

基

烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生物/氨基苯甲酸或衍生物/Aminophenyl醚/苯胺或取代苯胺/芳香homomonocyclic化合物/苯甲酸酯/苯甲酰/羧酸衍生物 /羧酸酯/醚/碳氢化合物的衍生物/一羧酸或衍生物/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/酚醚/含苯氧基的化合物/伯胺/三级脂肪胺/叔胺

显示15

分子框架

芳香homomonocyclic化合物

外部描述符

苯甲酸酯(CHEBI: 8496）

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

EPD1EH7F53

化学文摘号

86-43-1

InChI关键

CAJIGINSTLKQMM-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C16H26N2O3 c1-4-10-20-15-12-13 (17) 7-8-14 (15) 16 (19) 21-11-9-18 (5 - 2) 6 - 3 / h7-8 12 h, 4 - 6, 9 - 11、17 h2, 1-3H3

国际命名

2 -乙基4-amino-2-propoxybenzoate (diethylamino)

微笑

CCCOC1 = CC (N) = CC = C1C (= O) OCCN CC (CC)

参考文献

一般引用

1. 洪春，刘克胜，邵德智，程琪，陈永春，陈永伟:等效丙咪卡因、氧布鲁卡因、布比卡因连续静脉滴注大鼠全身毒性研究。中华医学杂志2010年1月1日;110(1):238-42。doi: 10.1213 / ANE.0b013e3181bf6acf。Epub 2009年11月6日。［文章］
2. 李志华、金迪、文华、李sk、朴济士、金志华、李志华、朴英华、全YC、尹UC、裴MK、张浩、木WG、尹一:丙羟卡因的作用。盐酸对神经元膜物理性质的影响。化学物理与脂质。2008年7月;154(1):19-25。doi: 10.1016 / j.chemphyslip.2008.03.009。Epub 2008年3月22日。［文章］
3. PROPOXYCAINE [链接］
4. 含丙哌卡因的新型局麻药溶液[链接］
5. 牙科麻醉手册-电子书[链接］
6. 局部麻醉药理学要点[链接］
7. Propoxycaine盐酸盐(链接］

外部链接

KEGG化合物

C07895

PubChem化合物

6843

PubChem物质

310265217

ChemSpider

6582

BindingDB

50225492

ChEBI

8496

ChEMBL

CHEMBL1195

锌

ZINC000001530942

维基百科

Propoxycaine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	146 - 151	http://www.pharmacopeia.cn/v29240/usp29nf24s0_m70480.html
水溶度	10 μ g/mL于水中	http://www.pharmacopeia.cn/v29240/usp29nf24s0_m70480.html

预测性能

财产	价值	源
水溶度	1.79毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.89	ALOGPS
logP	2.6	ChemAxon
日志	-2.2	ALOGPS
pKa最强(基本)	8.96	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	4	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	64.792	ChemAxon
可旋转键数	10	ChemAxon
折射性	86.04米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	34.23.	ChemAxon
数量的戒指	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2015年11月27日20:23 /更新于2021年5月07日21:42